TASP 0390325 is a potent and selective V 1B receptor antagonist; orally bioavailable.
别名：TASP0390325 hcl
TASP 0390325 is a potent and selective V1B receptor antagonist (IC50 = 2.22 nM for rat pituitary receptor). Exhibits no significant affinity for 85 other receptors, ion channels and transporters at 10 μM, including V1A and V2. Increases ACTH levels in rats. Orally bioavailable. Antidepressant and anxiolytic.
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Male Sprague-Dawley (SD) rats |
| 配制 | suspended in 0.5% methylcellulose 400 |
| 剂量 | 0.3 and 1 mg/kg |
| 给药处理 | Oral administration |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 554.44 |
| 分子式 | C25H29ClFN5O4.HCl |
| CAS号 | 1642187-96-9 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.8036 mL | 9.0181 mL | 18.0362 mL |
| 5 mM | 0.3607 mL | 1.8036 mL | 3.6072 mL |
| 10 mM | 0.1804 mL | 0.9018 mL | 1.8036 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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|---|
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