TAS-102是一种新型的，具有口服活性的、由胸苷核酸类似物trifluridine和胸苷磷酸酶抑制剂tipiracil hydrochloride组成的组合物，可以抑制尿嘧啶合成胸腺嘧啶途径，影响细胞DNA合成（DNA Synthesis）。
别名：Trifluridine/Tipiracil HCl; Trifluridine-tipiracil hydrochloride mixture
TAS-102 is an orally administered combination of trifluridine and Tipiracil hydrochloride in a molar ratio of 1:0.5. Trifluridine is the active antitumor component of TAS-102; its monophosphate form inhibits thymidylate synthase, and its triphosphate form is incorporated into DNA in tumor cells.
In vivo, TAS-102 monotherapy has a significant antitumor activity against KM12C/5-FUFU-bearing nude mice. TAS-102 can overcome acquired resistance to 5-FU because the main mechanism of TAS-102 is not associated with main metabolic enzymes of 5-FU, such as TS and OPRT. TAS-102 has demonstrated efficacy in 5-FU-refractory cancers.
| 分子量 | 575.32 |
| 分子式 | C19H23Cl2F3N6O7 |
| CAS号 | 733030-01-8 |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 10 mg/mL warmed |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.7382 mL | 8.6908 mL | 17.3816 mL |
| 5 mM | 0.3476 mL | 1.7382 mL | 3.4763 mL |
| 10 mM | 0.1738 mL | 0.8691 mL | 1.7382 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Uboha N, et al. Future Oncol. TAS-102: a novel antimetabolite for the 21st century.
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