TAS-102 别名：Trifluridine/Tipiracil HCl; Trifluridine-tipiracil hydrochloride mixture; 盐酸曲氟尿苷
TAS-102是一种新型的，具有口服活性的、由胸苷核酸类似物trifluridine和胸苷磷酸酶抑制剂tipiracil hydrochloride组成的组合物，可以抑制尿嘧啶合成胸腺嘧啶途径，影响细胞DNA合成（DNA Synthesis）。
CAS No.：733030-01-8
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 575.32 |
| 分子式 | C19H23Cl2F3N6O7 |
| CAS号 | 733030-01-8 |
| 中文名称 | 盐酸曲氟尿苷；福巴替尼；福替替尼 |
| 溶解性 | Water 50 mg/mL Ethanol 20 mg/mL DMSO 10 mg/mL (ultrasonic and warmed) |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
TAS-102 is an orally administered combination of trifluridine and Tipiracil hydrochloride in a molar ratio of 1:0.5. Trifluridine is the active antitumor component of TAS-102; its monophosphate form inhibits thymidylate synthase, and its triphosphate form is incorporated into DNA in tumor cells.
In vivo, TAS-102 monotherapy has a significant antitumor activity against KM12C/5-FUFU-bearing nude mice. TAS-102 can overcome acquired resistance to 5-FU because the main mechanism of TAS-102 is not associated with main metabolic enzymes of 5-FU, such as TS and OPRT. TAS-102 has demonstrated efficacy in 5-FU-refractory cancers.
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.7382 mL | 8.6908 mL | 17.3816 mL |
| 5 mM | 0.3476 mL | 1.7382 mL | 3.4763 mL |
| 10 mM | 0.1738 mL | 0.8691 mL | 1.7382 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
其他相关的DNA/RNA Synthesis产品
