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STO-609

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STO-609是一种特异性的CaM-KK的抑制剂,抑制CaM-KKα和CaM-KKβ的活性,Ki值分别为80 ng/ml和15 ng/ml。

STO-609结构式

别名:STO-609 free base

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 765 中国库存现货
10mg ¥ 1350 中国库存现货
50mg ¥ 5220 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

STO-609是一种特异性的CaM-KK的抑制剂,抑制CaM-KKα和CaM-KKβ的活性,Ki值分别为80 ng/ml和15 ng/ml。STO-609对CaM-KK具有高度选择性,对其下游 CaM激酶(CaM-KI and -IV)没有显著作用。STO-609对成年小鼠体内给药,会引起造骨细胞的增多、破骨细胞的减少,对卵巢切除术引发的骨质疏松症具有保护作用。

使用AbMole产品发表的文献
化学性质
分子量 314.29
分子式 C19H10N2O3
CAS号 52029-86-4
溶解性(25°C) DMSO: ≥ 6 mg/mL (with sonication)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1818 mL 15.9089 mL 31.8177 mL
5 mM 0.6364 mL 3.1818 mL 6.3635 mL
10 mM 0.3182 mL 1.5909 mL 3.1818 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Gerner L, et al. Biochem Biophys Res Commun. Using the fluorescent properties of STO-609 as a tool to assist structure-function analyses of recombinant CaMKK2.

[2] Ma Z, et al. Am J Transl Res. Growth inhibition of human gastric adenocarcinoma cells in vitro by STO-609 is independent of calcium/calmodulin-dependent protein kinase kinase-beta and adenosine monophosphate-activated protein kinase.

[3] Cary RL, et al. J Bone Miner Res. Inhibition of Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase kinase 2 stimulates osteoblast formation and inhibits osteoclast differentiation.

[4] Tokumitsu H, et al. J Biol Chem. STO-609, a specific inhibitor of the Ca(2+)/calmodulin-dependent protein kinase kinase.

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