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SR9011

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SR9011 是一种 REV-ERBα/β 激动剂,作用于 REV-ERBα 和 REV-ERBβ,IC50s 分别为 790 nM 和 560 nM。

SR9011结构式
规格 价格 库存状态
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质量标准及产品资料
生物活性

SR9011 是一种 REV-ERBα/β 激动剂,作用于 REV-ERBα 和 REV-ERBβ,IC50s 分别为 790 nM 和 560 nM。

化学性质
分子量 479.04
CAS号 1379686-29-9
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO ≥ 43 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0875 mL 10.4375 mL 20.8751 mL
5 mM 0.4175 mL 2.0875 mL 4.175 mL
10 mM 0.2088 mL 1.0438 mL 2.0875 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Samantha E C Wolff, et al. The Effect of Rev-erbα Agonist SR9011 on the Immune Response and Cell Metabolism of Microglia

[2] Gabriele Sulli, et al. Pharmacological activation of REV-ERBs is lethal in cancer and oncogene-induced senescence

[3] Lore Geldof, et al. In Vitro Metabolic Studies of REV-ERB Agonists SR9009 and SR9011

[4] Yongjun Wang, et al. Anti-proliferative actions of a synthetic REV-ERBα/β agonist in breast cancer cells

[5] Laura A Solt, et al. Regulation of circadian behaviour and metabolism by synthetic REV-ERB agonists

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