Stenabolic (SR9009) 别名：Stenabolic; REV-ERB Agonist II; 西地那柏
Stenabolic (SR9009，西地那柏) 是一种 REV-ERBα/β 激动剂，作用于REV-ERBα 和 REV-ERBβ 的 IC50 分别为 670 nM 和 800 nM。并可通过抑制自噬（autophagy），诱导REV-ERB依赖性抗小细胞肺癌效应。
CAS No.：1379686-30-2
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 437.94 |
| 分子式 | C20H24ClN3O4S |
| CAS号 | 1379686-30-2 |
| 中文名称 | 西地那柏 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
在表达嵌合Gal4 DNA结合域（DBD）-REV-ERB配体结合域（LBD）α或β和Gal4响应性荧光素酶报告的HEK293细胞中，SR9009剂量依赖性地增加REV-ERB依赖性抑制活性。在使用全长的REV-ERBα和Bmal1启动子驱动的荧光素酶报告人的共转染试验中，SR9009有效地抑制了转录（IC50=710 nM）。SR9009以REV-ERBα/β依赖的方式抑制了BMAL1 mRNA在HepG2细胞中的表达。
SR9009（100毫克/公斤，腹腔注射）处理的小鼠表现出更严重的脂肪减少。在SR9009处理的动物中，血浆非酯化脂肪酸（NEFA）和血浆葡萄糖（19%）也都减少了（23%）。在白色脂肪组织（WAT）中，SR9009处理导致参与甘油三酯（TG）合成的编码基因的表达减少，这在瘦小鼠中也可以观察到。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.2834 mL | 11.4171 mL | 22.8342 mL |
| 5 mM | 0.4567 mL | 2.2834 mL | 4.5668 mL |
| 10 mM | 0.2283 mL | 1.1417 mL | 2.2834 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | L929 细胞 |
| 方法 | 用100ng / ml IFNg（Millipore）和10ng / ml LPS（Millipore）处理细胞用于M1极化。 通过用15ng / ml IL-4（Millipore）孵育巨噬细胞诱导M2分化。 |
| 浓度 | 10 μM |
| 处理时间 | 24 小时 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | 纯合LDL受体缺陷型（ldlr - / - ）雄性小鼠 |
| 配制 | PBS |
| 剂量 | 100 mg/kg |
| 给药处理 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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