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Stenabolic (SR9009) 西地那柏

目录号 M5143 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Stenabolic (SR9009,西地那柏) 是一种 REV-ERBα/β 激动剂,作用于REV-ERBα 和 REV-ERBβ 的 IC50 分别为 670 nM 和 800 nM。并可通过抑制自噬(autophagy),诱导REV-ERB依赖性抗小细胞肺癌效应。

Stenabolic (SR9009)结构式

别名:Stenabolic; REV-ERB Agonist II

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
10mM*1mL in DMSO ¥ 650 中国库存现货
5mg ¥ 600 中国库存现货
10mg ¥ 950 中国库存现货
50mg ¥ 2650 中国库存现货
100mg ¥ 3950 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

在表达嵌合Gal4 DNA结合域(DBD)-REV-ERB配体结合域(LBD)α或β和Gal4响应性荧光素酶报告的HEK293细胞中,SR9009剂量依赖性地增加REV-ERB依赖性抑制活性。在使用全长的REV-ERBα和Bmal1启动子驱动的荧光素酶报告人的共转染试验中,SR9009有效地抑制了转录(IC50=710 nM)。SR9009以REV-ERBα/β依赖的方式抑制了BMAL1 mRNA在HepG2细胞中的表达。

SR9009(100毫克/公斤,腹腔注射)处理的小鼠表现出更严重的脂肪减少。在SR9009处理的动物中,血浆非酯化脂肪酸(NEFA)和血浆葡萄糖(19%)也都减少了(23%)。在白色脂肪组织(WAT)中,SR9009处理导致参与甘油三酯(TG)合成的编码基因的表达减少,这在瘦小鼠中也可以观察到。

产品使用成果展示
数据来源 Cell Physiol Biochem (2018). Figure 4. SR9009
方法 MTT assay
细胞系/动物模型 The human monocytic leukemia cell line
浓度 1, 5, 10, and 50 µM
处理时间 12 h
实验结果 Expression of hMMP-9 mRNA also decreased when cells were treated with SR9009 alone, without Ang II stimulation (P < 0.05). The effect of SR9009 was further confirmed on mouse MMP-9 (mMMP-9) mRNA expression in RAW264.7 macrophages
实验参考
体外实验*
细胞系 L929 cell
方法 Cells were treated with 100 ng/ml IFNg (Millipore) and 10 ng/ml LPS(Millipore) for M1 polarization. M2 differentiation was induced by incubating macrophages with 15 ng/ml IL-4 (Millipore).
浓度 10 μM
处理时间 24 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 homozygous LDL receptor deficient (ldlr−/−) male mice
配制 PBS
剂量 100 mg/kg
给药处理

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 437.94
分子式 C20H24ClN3O4S
CAS号 1379686-30-2
溶解性(25°C) DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2834 mL 11.4171 mL 22.8342 mL
5 mM 0.4567 mL 2.2834 mL 4.5668 mL
10 mM 0.2283 mL 1.1417 mL 2.2834 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Geldof L, et al. Int J Mol Sci. In Vitro Metabolic Studies of REV-ERB Agonists SR9009 and SR9011.

[2] Solt LA, et al. Nature. Regulation of circadian behaviour and metabolism by synthetic REV-ERB agonists.

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