SR 49059

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SR 49059 (SR49059) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的加压素 1 (vasopressin 1)受体拮抗剂，Ki 值为 1.4 nM。

别名：SR49059

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纯度： >99.0%
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产品信息

生物活性

SR 49059 (SR49059) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的 vasopressin V1a 受体拮抗剂，Ki 值为 1.4 nM。加压素AVP是一种在循环和水平衡中起重要作用的激素，在充血性心力衰竭（CHF）的肾脏血流动力学改变、水潴留和心脏重塑中具有重要作用。有三种AVP受体亚型V1a、V1b和V2。V(1a)拮抗剂可改善CHF的水平衡和心脏肥大。SR 49059可用于雷诺氏病、痛经和小儿麻痹症方面的研究。

化学性质

分子量	620.5
分子式	C28H27Cl2N3O7S
CAS号	150375-75-0
溶解性（25°C）	DMSO 80 mg/mL
储存条件	-20°C, sealed
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.6116 mL	8.058 mL	16.116 mL
5 mM	0.3223 mL	1.6116 mL	3.2232 mL
10 mM	0.1612 mL	0.8058 mL	1.6116 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Margareta Steinwall, et al. Inhibitory effects of SR 49059 on oxytocin-and vasopressin-induced uterine contractions in non-pregnant women

[2] R Brouard, et al. Safety, tolerability, and pharmacokinetics of SR 49059, a V1a vasopressin receptor antagonist, after repeated oral administration in healthy volunteers

[3] C Serradeil-Le Gal, et al. Biochemical and pharmacological properties of SR 49059, a new, potent, nonpeptide antagonist of rat and human vasopressin V1a receptors

[4] C Serradeil-Le Gal, et al. Binding of [3H] SR 49059, a potent nonpeptide vasopressin V1a antagonist, to rat and human liver membranes

[5] C Serradeil-Le Gal, et al. Effects of SR 49059, a non-peptide antagonist of vasopressin V1a receptors, on vasopressin-induced coronary vasoconstriction in conscious rabbits

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信号通路

产品类型

SR 49059

目录号 M8178 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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