SR-3029

目录号 M8903

SR-3029 是一种有效的，ATP 竞争性的 CK1δ 和 CK1ε 的抑制剂，IC50 值分别为 44 nM 和 260 nM。

CAS No.：1454585-06-8

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 1080	现货
10mg	¥ 1710	现货
25mg	¥ 3420	现货
50mg	¥ 5490	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>99.0%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	480.45
分子式	C23H19F3N8O
CAS号	1454585-06-8
中文名称	SR-3029
溶解性	DMSO: ≥ 25 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

SR-3029 是一种有效的，ATP 竞争性的 CK1δ 和 CK1ε 的抑制剂，IC50 值分别为 44 nM 和 260 nM。SR-3029 also blocks CDK6/cyclin D3, CDK6/cyclin D1, CDK4/cyclin D3, CDK4/cyclin D1 and FLT3, with IC50s of 427, 428, 368, 576, and 3000 nM, respectively.

In vitro, SR-3029 shows less potent activities against MCF7 and T47D breast cancer cells and the MCF10A cell line, which express low amounts of CK1δ.

In vivo: SR-3029 (20 mg/kg daily i.p.) exibits anti-tumor effects in rthotopic MDA-MB-231, MDA-MB-468 (TNBC), SKBR3 and BT474 (HER2+) tumor xenografts with no overt toxicity in mice. SR-3029 (20 mg/kg daily i.p.) also effectively inhibits the growth of tumor in primary patient-derived xenograft (PDX) models. In addition, SR-3029 (20 mg/kg, i.p.) strongly reduces the expression of nuclear β-catenin in tumors of mice.

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0814 mL	10.4069 mL	20.8138 mL
5 mM	0.4163 mL	2.0814 mL	4.1628 mL
10 mM	0.2081 mL	1.0407 mL	2.0814 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	人A375黑色素瘤细胞
方法	将SR-3029溶于DMSO中。 37℃，5％CO2环境下，在有10％胎牛血清，1％青霉素/链霉素和1×MEM非必需氨基酸的DMEM中培养人A375黑色素瘤细胞。为了评估新合成的CK1δ/ε抑制剂的抗增殖活性，对SR-3029进行针对A375黑色素瘤细胞的MTT测定并确定它们的EC 50值。将A375黑色素瘤细胞接种到96孔板中并用一系列浓度的各种新抑制剂，载体（DMSO）或用SR-3029或SR-1277（阳性对照）处理。4天后进行MTT检测，并使用GraphPad Prism5分析得到的数据。
浓度
处理时间

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。