SR-3029 是一种有效的，ATP 竞争性的 CK1δ 和 CK1ε 的抑制剂，IC50 值分别为 44 nM 和 260 nM。
SR-3029 是一种有效的，ATP 竞争性的 CK1δ 和 CK1ε 的抑制剂，IC50 值分别为 44 nM 和 260 nM。SR-3029 also blocks CDK6/cyclin D3, CDK6/cyclin D1, CDK4/cyclin D3, CDK4/cyclin D1 and FLT3, with IC50s of 427, 428, 368, 576, and 3000 nM, respectively.
In vitro, SR-3029 shows less potent activities against MCF7 and T47D breast cancer cells and the MCF10A cell line, which express low amounts of CK1δ.
In vivo: SR-3029 (20 mg/kg daily i.p.) exibits anti-tumor effects in rthotopic MDA-MB-231, MDA-MB-468 (TNBC), SKBR3 and BT474 (HER2+) tumor xenografts with no overt toxicity in mice. SR-3029 (20 mg/kg daily i.p.) also effectively inhibits the growth of tumor in primary patient-derived xenograft (PDX) models. In addition, SR-3029 (20 mg/kg, i.p.) strongly reduces the expression of nuclear β-catenin in tumors of mice.
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | Human A375 melanoma cells |
| 方法 | SR-3029 is dissolved in DMSO. Human A375 melanoma cells are cultured in DMEM supplemented with 10% fetal bovine serum, 1% penicillin/streptomycin and 1× MEM Non-Essential Amino Acids at 37°C, 5% CO2. To evaluate the anti-proliferative activity of newly synthesized CK1δ/ε inhibitors, each compound (SR-3029) is subjected to MTT assays against A375 melanoma cells and their EC50 values are determined. Briefly, A375 melanoma cells are plated into a 96-well plate and treated with a series of concentrations of each new inhibitor, vehicle (DMSO) or with SR-3029 or SR-1277 (positive controls). MTT assays are performed four days after treatment and data are analyzed using the GraphPad Prism5. |
| 浓度 | |
| 处理时间 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | |
| 配制 | |
| 剂量 | |
| 给药处理 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 480.45 |
| 分子式 | C23H19F3N8O |
| CAS号 | 1454585-06-8 |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 25 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0814 mL | 10.4069 mL | 20.8138 mL |
| 5 mM | 0.4163 mL | 2.0814 mL | 4.1628 mL |
| 10 mM | 0.2081 mL | 1.0407 mL | 2.0814 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Rosenberg LH, et al. Sci Transl Med. Therapeutic targeting of casein kinase 1δ in breast cancer.
| 其他相关的Casein Kinase产品 |
|---|
| ON 108600
ON 108600是一种 CK2 (Casein Kinase2)/TNIK/DYRK1 的抑制剂，DYRK1A/DYRKB、DYRK2、CK2α1/CK2α2 和 TNIK 的 IC50 值分别为 0.016 μm/0.007 μM、0.028 μM、0.05 μM/0.005 μM 、 和 0.005 μM。 具有抗肿瘤活性。 |
| (R)-DRF053 dihydrochloride
(R)-DRF053 dihydrochloride是一种有效的酪蛋白激酶 1 (CK1)、CDK1/cyclin B 和 CDK5/p25 抑制剂，IC50 分别为 14 nM、220 nM 和 80 nM。此外，(R)-DRF053 dihydrochloride 还能防止细胞模型中 CK1 依赖性淀粉样蛋白-β 的产生。 |
| Casein kinase 1δ-IN-5
Casein kinase 1δ-IN-5是一种有效的选择性蛋白激酶 CK-1δ 抑制剂，其 IC50 为 47 nM，其在体外具有神经保护和抗炎特性。可用于神经退行性疾病的相关研究。 |
| CK2-IN-1
CK2-IN-1是一种 CK2 抑制剂，其 IC50 值为150 nM。 |
| SR-1277
SR-1277是一种有效的，选择性和 ATP 竞争性的 CK1δ/ε 抑制剂，IC50 值分别为 49 nM 和 260 nM。此外，SR-1277 还抑制 FLT3，CDK4/cyclin D1，CDK6/cyclin D3 和 CDK9/cyclin K，IC50 值分别为 305 nM，1340 nM，311 nM 和 109 nM。可用于癌症的相关研究。 |
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