SQ22536是腺苷酸环化酶(AC)的抑制剂。可在完整人类血小板中抑制PGE-1刺激的cAMP水平升高。
体外研究:SQ22536(250 µmol/L)能够减弱adenosine对ADP诱导的血小板聚集的抑制效果。它还能减弱adenosine对血小板内cAMP水平的增加效果。但SQ22536对于inosine的抗血小板聚集效果以及ADP诱导的血小板聚集没有作用。 体内研究:SQ22536在KK/Ta-Akita小鼠中能够抑制liraglutide的肾脏保护作用。用liraglutide和SQ22536结合处理KK/Ta-Akita小鼠,能消除liraglutide对肾小球组织病理损伤的改善作用。SQ22536处理后,肾脏cAMP没有增加。总的来说,腺苷酸环化酶抑制剂SQ22536抑制liraglutide对肾脏疾病治疗的有益作用。
Journal of Functional Foods. 2024 Feb 16.
体外实验* | |
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细胞系 | Human leukemic mast cell line(HMC-1) and human umbilical cord blood-derived mast cell(hCBMCs) |
方法 | HMC-1 cells and hCBMCs are plated in 48-well plates and serum-starved overnight. The next day, cells are preincubated with SQ22536 at the indicated concentrations for 30 min before stimulation with CRH (100 nM for HMC-1 or 1 μM for hCBMC) for 3 min in the presence or absence of SQ22536 in serum-free culture media. Cell lysates are then prepared and assayed for protein kinase A activity using ELISA. |
浓度 | 0.1, 1, 10 mM |
处理时间 | 30 min |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Male C57BL/6J mice |
配制 | Saline |
剂量 | 10 mg/kg |
给药处理 | s.c. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 205.22 |
分子式 | C9H11N5O |
CAS号 | 17318-31-9 |
溶解性(25°C) | DMSO 80 mg/mL Water 40 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 4.8728 mL | 24.3641 mL | 48.7282 mL |
5 mM | 0.9746 mL | 4.8728 mL | 9.7456 mL |
10 mM | 0.4873 mL | 2.4364 mL | 4.8728 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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