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SQ22536

目录号 M6093 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


SQ22536是腺苷酸环化酶(AC)的抑制剂。可在完整人类血小板中抑制PGE-1刺激的cAMP水平升高。

SQ22536结构式
规格 价格 库存状态
10mM*1mL in DMSO ¥ 450 中国库存现货
5mg ¥ 450 中国库存现货
10mg ¥ 720 中国库存现货
25mg ¥ 1575 中国库存现货
50mg ¥ 2700 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

体外研究:SQ22536(250 µmol/L)能够减弱adenosine对ADP诱导的血小板聚集的抑制效果。它还能减弱adenosine对血小板内cAMP水平的增加效果。但SQ22536对于inosine的抗血小板聚集效果以及ADP诱导的血小板聚集没有作用。 体内研究:SQ22536在KK/Ta-Akita小鼠中能够抑制liraglutide的肾脏保护作用。用liraglutide和SQ22536结合处理KK/Ta-Akita小鼠,能消除liraglutide对肾小球组织病理损伤的改善作用。SQ22536处理后,肾脏cAMP没有增加。总的来说,腺苷酸环化酶抑制剂SQ22536抑制liraglutide对肾脏疾病治疗的有益作用。

使用AbMole产品发表的文献
实验参考
体外实验*
细胞系 Human leukemic mast cell line(HMC-1) and human umbilical cord blood-derived mast cell(hCBMCs)
方法 HMC-1 cells and hCBMCs are plated in 48-well plates and serum-starved overnight. The next day, cells are preincubated with SQ22536 at the indicated concentrations for 30 min before stimulation with CRH (100 nM for HMC-1 or 1 μM for hCBMC) for 3 min in the presence or absence of SQ22536 in serum-free culture media. Cell lysates are then prepared and assayed for protein kinase A activity using ELISA.
浓度 0.1, 1, 10 mM
处理时间 30 min

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Male C57BL/6J mice
配制 Saline
剂量 10 mg/kg
给药处理 s.c.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 205.22
分子式 C9H11N5O
CAS号 17318-31-9
溶解性(25°C) DMSO 80 mg/mL
Water 40 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.8728 mL 24.3641 mL 48.7282 mL
5 mM 0.9746 mL 4.8728 mL 9.7456 mL
10 mM 0.4873 mL 2.4364 mL 4.8728 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Olesen ET, et al. Am J Physiol Renal Physiol. The vasopressin type 2 receptor and prostaglandin receptors EP2 and EP4 can increase aquaporin-2 plasma membrane targeting through a cAMP-independent pathway.

[2] Liu K, et al. Neuropharmacology. The role of adenylyl cyclase in the medial prefrontal cortex in cocaine-induced behavioral sensitization in rats.

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