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Spirapril hydrochloride 盐酸螺普利

目录号 M30960 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Spirapril (SCH 33844) hydrochloride 是一种有效的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,具有降压作用。Spirapril hydrochloride 竞争性地与 ACE 结合,阻止血管紧张素I向血管紧张素 II 的转化。Spirapril hydrochloride 是螺普利拉的一种口服活性前体,可用于高血压、充血性心力衰竭的研究。

Spirapril hydrochloride结构式

别名:SCH 33844 hydrochloride

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质量标准及产品资料
生物活性

Spirapril (SCH 33844) hydrochloride 是一种有效的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,具有降压作用。Spirapril hydrochloride 竞争性地与 ACE 结合,阻止血管紧张素I向血管紧张素 II 的转化。Spirapril hydrochloride 是螺普利拉的一种口服活性前体,可用于高血压、充血性心力衰竭的研究。

化学性质
分子量 503.07
分子式 C22H31ClN2O5S2
CAS号 94841-17-5
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 4°C, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9878 mL 9.939 mL 19.8779 mL
5 mM 0.3976 mL 1.9878 mL 3.9756 mL
10 mM 0.1988 mL 0.9939 mL 1.9878 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ramón C Hermida, et al. Chronobiol Int. Administration-time-dependent effects of spirapril on ambulatory blood pressure in uncomplicated essential hypertension

[2] Michael Schürer, et al. Arzneimittelforschung. Drug interaction of spirapril hydrochloride monohydrate and hydrochlorothiazide. A clinical study to compare the pharmacokinetics after administration of spirapril hydrochloride monohydrate tablets, hydrochlorothiazide tablets and fixed combination bi-lay䲧癐Ỵ癑㧀

[3] K Hayduk, et al. J Cardiovasc Pharmacol. Efficacy and safety of spirapril in mild-to-moderate hypertension

[4] C Guitard, et al. Cardiovasc Drugs Ther. Comparison of efficacy of spirapril and enalapril in control of mild-to-moderate hypertension

[5] S Noble, et al. Drugs. Spirapril. A preliminary review of its pharmacology and therapeutic efficacy in the treatment of hypertension

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