Sotalol(盐酸索他洛尔)是一种非选择性β-肾上腺素受体(Adrenergic Receptor)抑制剂,也是钾离子通道抑制剂,IC50为43 μM。
Sotalol (Betapace) is a non-selective beta blocker and a potassium channel blocker with an IC50 of 43 µM. Sotalol definitely distinctly located binding site to interfere with K+ permeation; both enantiomers associated with a rate close to 5 ˟ 105 /mol/ sec with the open pore thereby flicker-blocking cardiac K (ATP) channels.
分子量 | 308.82 |
分子式 | C12H20N2O3S.HCl |
CAS号 | 959-24-0 |
溶解性(25°C) | DMSO 60 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.2381 mL | 16.1907 mL | 32.3813 mL |
5 mM | 0.6476 mL | 3.2381 mL | 6.4763 mL |
10 mM | 0.3238 mL | 1.6191 mL | 3.2381 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Nicholas Z Kerin. Intravenous Sotalol: An Under Used Treatment Strategy
[2] Rahul Samanta, et al. The Use of Intravenous Sotalol in Cardiac Arrhythmias
[4] J M Nappi, et al. Sotalol: a breakthrough antiarrhythmic?
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