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Selamectin 塞拉菌素;司拉克丁

目录号 M4886 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Selamectin是一种抗寄生虫剂和驱虫剂,能激活神经元和咽肌中的谷氨酸门控氯离子通道 (glutamate-gated chloride channels),以预防恶丝虫、淋巴丝虫和线虫感染。Selamectin 还是一种有效的 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 底物和抑制剂,IC50 为 120 nM。

Selamectin结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 585 中国库存现货
10mg ¥ 900 中国库存现货
25mg ¥ 1890 中国库存现货
50mg ¥ 3150 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Selamectin是一种抗寄生虫剂和驱虫剂,能激活神经元和咽肌中的谷氨酸门控氯离子通道 (glutamate-gated chloride channels),以预防恶丝虫、淋巴丝虫和线虫感染。Selamectin 还是一种有效的 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 底物和抑制剂,IC50 为 120 nM。

化学性质
分子量 769.96
分子式 C43H63NO11
CAS号 220119-17-5
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2988 mL 6.4938 mL 12.9877 mL
5 mM 0.2598 mL 1.2988 mL 2.5975 mL
10 mM 0.1299 mL 0.6494 mL 1.2988 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jos Manuel Ezquerra-Aznrez, et al. The Veterinary Anti-Parasitic Selamectin Is a Novel Inhibitor of the Mycobacterium tuberculosis DprE1 Enzyme

[2] Mingyang Tang, et al. Ivermectin, a potential anticancer drug derived from an antiparasitic drug

[3] Aleah Pullins, et al. The efficacy of a topical formulation of selamectin plus sarolaner in preventing the development of a macrocyclic lactone-resistant strain of Dirofilaria immitis in cats

[4] Susan Little, et al. Tradition and innovation: Selamectin plus sarolaner. A new tool to control endo- and ectoparasites of cats-Studies from North America and Japan

[5] Maggie A Fisher, et al. A review of the off-label use of selamectin (Stronghold/Revolution) in dogs and cats

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