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SC 51089 

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SC 51089 是一种选择性的前列腺素受体 EP1 拮抗剂,对 EP1,TP,EP3 和 FP 受体的 Ki 值分别为 1.3,11.2,17.5 和 61.1 μM。SC 51089 具有神经保护活性。

SC 51089 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

SC 51089 是一种选择性的前列腺素受体 EP1 拮抗剂,对 EP1,TP,EP3 和 FP 受体的 Ki 值分别为 1.3,11.2,17.5 和 61.1 μM。SC 51089 具有神经保护活性。

化学性质
分子量 459.33
分子式 C22H20Cl2N4O3
CAS号 146033-02-5
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL (ultrasonic and warming and heat to 60°C)
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1771 mL 10.8854 mL 21.7708 mL
5 mM 0.4354 mL 2.1771 mL 4.3542 mL
10 mM 0.2177 mL 1.0885 mL 2.1771 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Alexander V Glushakov, et al. PLoS One. Role of the prostaglandin E2 EP1 receptor in traumatic brain injury

[2] Xianwu Li, et al. J Neuroimmune Pharmacol. Antagonism of neuronal prostaglandin E(2) receptor subtype 1 mitigates amyloid β neurotoxicity in vitro

[3] E A Hallinan, et al. Bioorg Med Chem. 2,4-Disubstituted oxazoles and thiazoles as latent pharmacophores for diacylhydrazine of SC-51089, a potent PGE2 antagonist

[4] E A Hallinan, et al. J Med Chem. Aminoacetyl moiety as a potential surrogate for diacylhydrazine group of SC-51089, a potent PGE2 antagonist, and its analogs

[5] K Lee, et al. Xenobiotica. Comparative metabolism of SC-42867 and SC-51089, two PGE2 antagonists, in rat and human hepatocyte cultures

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