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SAFit2

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SAfit2是FK506结合蛋白51(FKBP51)的一种有效抑制剂,其 Ki 值为 6 nM。SAfit2已被作为研究严重抑郁症、肥胖症和慢性疼痛的潜在剂型。

SAFit2 结构式
规格 价格 库存状态
1mg ¥ 850 4-6天货期
5mg ¥ 2600 4-6天货期
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质量标准及产品资料
生物活性

SAfit2是FK506结合蛋白51(FKBP51)的一种有效抑制剂,其 Ki 值为 6 nM。SAfit2已被作为研究严重抑郁症、肥胖症和慢性疼痛的潜在剂型。

化学性质
分子量 802.99
分子式 C46H62N2O10
CAS号 1643125-33-0
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL
储存条件 Powder -20°C
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2453 mL 6.2267 mL 12.4535 mL
5 mM 0.2491 mL 1.2453 mL 2.4907 mL
10 mM 0.1245 mL 0.6227 mL 1.2453 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Saskia Wedel, et al. J Neuroinflammation. SAFit2 reduces neuroinflammation and ameliorates nerve injury-induced neuropathic pain

[2] Martin G Codagnone, et al. Mol Psychiatry. Inhibition of FKBP51 induces stress resilience and alters hippocampal neurogenesis

[3] Barbara J Bailus, et al. Autophagy. Modulating FKBP5/FKBP51 and autophagy lowers HTT (huntingtin) levels

[4] Vanessa Buffa, et al. ACS Pharmacol Transl Sci. Analysis of the Selective Antagonist SAFit2 as a Chemical Probe for the FK506-Binding Protein 51

[5] Saskia Wedel, et al. Int J Mol Sci. The FKBP51 Inhibitor SAFit2 Restores the Pain-Relieving C16 Dihydroceramide after Nerve Injury

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AP1867 

AP1867 是合成的 FKBP12F36V 的配体。





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