Rituximab(利妥昔单抗)是嵌合的anti-CD20单克隆抗体,可与B细胞上的CD20抗原结合,结合亲和力为5 nM。适用于免疫缺陷型小鼠或基因改造小鼠。MW: 143.86 KD。
别名:IDEC-C2B8
体外研究:Rituximab的效力发挥主要是依赖于其补体依赖性毒性(CDC)、补体依赖的细胞毒性(CDCC),抗体依赖性细胞毒性(ADCC)和凋亡诱导作用。Rituximab在体外可诱导恶性B细胞的死亡。作用效力的强弱随着不同的靶向细胞而不同。在体外,Rituximab诱导的细胞变化有:p38 MAPK、NF-κB、ERK1/2、AKT抗凋亡的、生存信号途径的抑制。Rituximab对于介导不同B细胞系和恶性B细胞的补体依赖性毒性(CMC)高度有效。Rituximab的CD20结合能力是浓度依赖性的。
体内研究:一些体内肿瘤模型证明,rituximab的抗肿瘤活性取决于补体(至少部分取决于)。Rituximab可使B细胞耗尽并持续几个月,因此可作为治疗B细胞介导的自我免疫疾病的有效方案。在血液系统肿瘤治疗中,Rituximab被广泛运用,目前正处于几种自我免疫疾病治疗的药物开发中。
(适用于免疫缺陷型小鼠或基因改造小鼠)
Anal Chem. 2023 Sep 19;95(37):14094-14100.
体外实验* | |
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细胞系 | Two CD20-positive follicular lymphoma cell lines (DOHH-2, WSU-NHL) and one CD20-positive Burkitt's lymphoma cell line (Raji) |
方法 | Samples of 1×10^6 cells/mL medium are incubated with rituximab and the various cytotoxic drugs for 24 and 48 hours. |
浓度 | 10 µg/mL |
处理时间 | 24 and 48 hours |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | SCID mice |
配制 | saline |
剂量 | 200 μg |
给药处理 | i.v. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 143857.63 |
分子式 | C6416H9874N1688O1987S44 |
CAS号 | 174722-31-7 |
储存条件 | -80°C for long term |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 0.007 mL | 0.0348 mL | 0.0695 mL |
5 mM | 0.0014 mL | 0.007 mL | 0.0139 mL |
10 mM | 0.0007 mL | 0.0035 mL | 0.007 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的CD20产品 |
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Epcoritamab
Epcoritamab是一种新型的双特异性IgG1k/λ抗体,靶向CD3和CD20,可激活T细胞,并指导它们杀死恶性CD20+ B细胞。Epcoritamab具有抗肿瘤活性,可用于RR 弥漫性大 B 细胞淋巴瘤(DLBCL)的相关研究。 |
Veltuzumab
Veltuzumab (IMMU-106) 是一种人源化抗 CD20 单克隆抗体。Veltuzumab 在 Daudi 细胞系中的 EC50 值较低,为 0.08-0.09 μg/mL。Veltuzumab 可用于癌症的研究,如非霍奇金淋巴瘤 (NHL)。 |
Divozilimab
Divozilimab (BCD-132) 是一种人源化抗 CD20 IgG1ҡ 单克隆抗体,可用于多发性硬化症的相关研究。 |
Zuberitamab
Zuberitamab (HS006) 是一种人鼠嵌合的IgG1ҡ 抗 CD20 单克隆抗体,可通过抗体依赖的细胞介导的细胞毒性(ADCC)和补体介导的细胞毒作用杀死B淋巴细胞。Zuberitamab可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的研究。 |
Ripertamab
Ripertamab (SCT400) 是一种重组人鼠嵌合抗 CD20 IgG1κ 单抗。Ripertamab 可用于血液系统恶性肿瘤,包括非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的研究。 |
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