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Ramipril 雷米普利

目录号 M3506 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Ramipril 是血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,IC50为5 nM。

Ramipril结构式
规格 价格 库存状态
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质量标准及产品资料
生物活性

Ramipril 是血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,IC50为5 nM。Ramipril作用于培养的内皮细胞,增强ACE结合的CK2的活性,及 ACE在Ser1270位点磷酸化,但是作用于表达S1270A ACE 突变或ACE缺陷的细胞,不能激活JNK或不能刺激c-Jun在核内累积。长期使用Ramipril治疗原代培养的人类内皮细胞,提高ACE表达, 这种作用可被JNK抑制剂SP600125阻断。 Ramipril 作用于血清饥饿法处理的体外内皮细胞,对凋亡率没有增强效果。

实验参考
体外实验*
细胞系 Human umbilical vein endothelial cells (HUVECs)
方法 Pretreating the HUVECs with the active metabolites of Ramipril for 24 hours. Usinf a serum deprivation method to induce apoptosis in the presence of Ramipril for an additional 24 hours. Then determining the rate of apoptosis using flow cytometry with two makers annexinV fluorescein isothiocyanate (FITC+) and propidium iodide (PI).
浓度 ~1 μM
处理时间 24 hours

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Male spontaneously hypertensive rats
配制 Dissolved in distilled water by using gum arabic (10% w/v)
剂量 0.03-10 mg/kg
给药处理 Gavage, every day

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 416.51
分子式 C23H32N2O5
CAS号 87333-19-5
溶解性(25°C) DMSO 80 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4009 mL 12.0045 mL 24.009 mL
5 mM 0.4802 mL 2.4009 mL 4.8018 mL
10 mM 0.2401 mL 1.2005 mL 2.4009 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Barbara Toffoli, et al. Mol Cell Endocrinol. Osteoprotegerin induces morphological and functional alterations in mouse pancreatic islets

[2] C Ceconi, et al. Cardiovasc Drugs Ther. Differences in the effect of angiotensin-converting enzyme inhibitors on the rate of endothelial cell apoptosis: in vitro and in vivo studies

[3] Walter Raasch, et al. J Hypertens. Combined blockade of AT1-receptors and ACE synergistically potentiates antihypertensive effects in SHR

[4] D W Cushman, et al. Br J Clin Pharmacol. Comparisons in vitro, ex vivo, and in vivo of the actions of seven structurally diverse inhibitors of angiotensin converting enzyme (ACE)

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