Quinapril HCl 是Quinapril的盐酸盐,是一种血管紧张素转换酶抑制剂,Ki为20 μM。
Quinapril hydrochloride (Accupril) is the hydrochloride salt of quinapril that is an angiotensin-converting enzyme inhibitor with a Ki of 20 μM. Quinapril hydrochloride (Accupril) used in the treatment of hypertension and congestive heart failure. Quinapril is a prodrug. Quinapril is converted to its active metabolite, quinaprilat, in the liver. Quinapril inhibits angiotensin converting enzyme, an enzyme which catalyses the formation of angiotensin II from its precursor, angiotensin I. Angiotensin II is a powerful vasoconstrictor and increases blood pressure through a variety of mechanisms. Due to reduced angiotensin production, plasma concentrations of aldosterone are also reduced, resulting in increased excretion of sodium in the urine and increased concentrations of potassium in the blood.
分子量 | 474.98 |
分子式 | C25H30N2O5.HCl |
CAS号 | 82586-55-8 |
溶解性(25°C) | Water 90 mg/mL Ethanol 90 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.1054 mL | 10.5268 mL | 21.0535 mL |
5 mM | 0.4211 mL | 2.1054 mL | 4.2107 mL |
10 mM | 0.2105 mL | 1.0527 mL | 2.1054 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Beata Stanisz. The influence of pharmaceutical excipients on quinapril hydrochloride stability
[4] H R Kaplan, et al. Quinapril: overview of preclinical data
[5] D Canter, et al. The safety profile of quinapril: is there a difference among ACE inhibitors?
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