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PMX 205 Trifluoroacetate

目录号 M10114 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


PMX 205 Trifluoroacetate 是一种有效的补体C5a受体(C5aR; CD88)的拮抗剂。

PMX 205 Trifluoroacetate结构式

别名:PMX 205 TFA

规格 价格 库存状态
1mg ¥ 900 中国库存现货
5mg ¥ 2400 中国库存现货
10mg ¥ 3900 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

PMX 205 Trifluoroacetate is a potent complement antagonist of C5a (C5aR; CD88) receptor. PMX 205 is orally active, PMX 205 (1 mg/kg/day; oral) treated display a significant extension of survival time and a reduction in end-stage motor scores, as compared with vehicle-treated rats. In 3xTg mice, PMX205 also significantly reduced hyperphosphorylated tau (69%).

化学性质
分子量 953.06
分子式 C47H63F3N10O8
CAS号 514814-49-4 (free base)
溶解性(25°C) DMSO 95 mg/mL
储存条件 -20°C, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0493 mL 5.2463 mL 10.4925 mL
5 mM 0.2099 mL 1.0493 mL 2.0985 mL
10 mM 0.1049 mL 0.5246 mL 1.0493 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Nurneqman Nashreq Kosni, et al. J Cancer Res Ther. Expression of complement C5a receptor and the viability of 4T1 tumor cells following agonist-antagonist treatment

[2] Maria I Fonseca, et al. J Immunol. Treatment with a C5aR antagonist decreases pathology and enhances behavioral performance in murine models of Alzheimer's disease

[3] Trent M Woodruff, et al. J Immunol. The complement factor C5a contributes to pathology in a rat model of amyotrophic lateral sclerosis

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