Plicamycin 别名：Mithramycin A
Plicamycin（Mithramycin A，光神霉素A）是一种选择性和特异性地 Sp1 转录因子抑制剂。Plicamycin 通过降低 Sp1 蛋白表达来抑制癌细胞生长。Plicamycin 具有抗肿瘤、抗菌活性。
CAS No.：18378-89-7
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 1085.15 |
| 分子式 | C52H76O24 |
| CAS号 | 18378-89-7 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 80 mg/mL |
| 储存条件 | Powder -20°C |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Plicamycin光神霉素A是一种DNA结合、抗肿瘤和神经保护性的抗生素。Plicamycin光神霉素A也是选择性的Sp1抑制剂，它结合富含GC的DNA序列，取代了Sp1转录因子与癌基因启动子的结合，抑制了它们的表达。Plicamycin（10-200 nM）可以使肿瘤细胞对TRAIL诱导的细胞凋亡敏感并被用于在许多不同的癌症模型中选择性靶向肿瘤细胞。
In vivo, the antitumorigenic activity of Plicamycin (0.2 mg/kg/day) is determined in a xenograft model and observed reduction in tumor volume and weight. No significant mouse body weight loss is observed in Plicamycin-treatment groups, indicating that Plicamycin-associated toxicity is minimal. Plicamycin also increases TUNEL-positive cells in tumor xenografts.
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 0.9215 mL | 4.6077 mL | 9.2153 mL |
| 5 mM | 0.1843 mL | 0.9215 mL | 1.8431 mL |
| 10 mM | 0.0922 mL | 0.4608 mL | 0.9215 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | HEp-2 cells and KB cells |
| 方法 | HEp-2 cells and KB cells are cultured in DMEM 100 U/mL each of Penicillin and Streptomycin and 10% FBS for HEp-2 cells and 5% FBS for KB in a humidified atmosphere containing 5% CO2 at 37°C. Equal numbers of cells are seeded and allowed to attach. At 50-60% confluence, cells are treated with DMSO or indicated concentrations of Plicamycin (50, 100, and 200 nM for HEp-2 cells; 20, 40, and 80 nM for KB cells). After treatment, 30 µL MTS solution is added to each well and cells are incubated for 2 h at 37°C. MTS solution is analyzed using a microplate reader at 490 nm and 690 nm. |
| 浓度 | 50, 100, and 200 nM for HEp-2 cells; 20, 40, and 80 nM for KB cells |
| 处理时间 | - |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Female nude mice |
| 配制 | - |
| 剂量 | 0.2 mg/kg/day, three times per week for 29 days |
| 给药处理 | i.p. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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