PKM2-IN-1 别名：PKM2 inhibitor; compound 3k
目录号 M6261
PKM2-IN-1 (compound 3k) 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，IC50为2.95 μM。
CAS No.：94164-88-2
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 345.48 |
| 分子式 | C18H19NO2S2 |
| CAS号 | 94164-88-2 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性 | DMSO 7 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
PKM2-IN-1 (compound 3k) 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，IC50为2.95 μM。在一系列高表达PKM2的癌细胞系（包括HCT116、Hela 和 H1299细胞）中，PKM2-IN-1 (compound 3k) 具有那摩尔级别的抗增殖活性，IC50范围为0.18-1.56 μM。此外，PKM2-IN-1 (compound 3k) 对癌细胞比对正常细胞具有更广泛的毒性作用。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.8945 mL | 14.4726 mL | 28.9452 mL |
| 5 mM | 0.5789 mL | 2.8945 mL | 5.789 mL |
| 10 mM | 0.2895 mL | 1.4473 mL | 2.8945 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | HCT116, Hela, H1299, BEAS-2B |
| 方法 | Cell viability is detected with the MTS assay. Briefly, 5000 cells in per well are plated in 96-well plates. After incubated for 12 h, the cells are treated with different concentration of tested compound or DMSO (as negative control) for 48 h. Then 20 μL MTS is added in per well and incubated at 37°C for 3h. Absorbance of each well is determined by a microplate reader at a 490 nm wavelength. The IC50 values are calculated using Prism Graphpad software of the triplicate experiment. |
| 浓度 | 0.078, 0.156, 0.313, 0.625 μM |
| 处理时间 | 48 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | |
| 配制 | |
| 剂量 | |
| 给药处理 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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