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Picrotin 苦亭

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Picrotin 是一种活性化合物,也是 picrotoxin(GABAA 受体 (GABAARs) 和甘氨酸受体 (GlyRs) 的拮抗剂)的成分之一。Picrotin 对甘氨酸受体 (GlyRs) 具有敏感性,IC50 值范围为 5.2 μM 至 106 μM。

Picrotin结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

Picrotin 是一种活性化合物,也是 picrotoxin(GABAA 受体 (GABAARs) 和甘氨酸受体 (GlyRs) 的拮抗剂)的成分之一。Picrotin 对甘氨酸受体 (GlyRs) 具有敏感性,IC50 值范围为 5.2 μM 至 106 μM。

化学性质
分子量 310.3
分子式 C15H18O7
CAS号 21416-53-5
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 Powder -20°C
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2227 mL 16.1134 mL 32.2269 mL
5 mM 0.6445 mL 3.2227 mL 6.4454 mL
10 mM 0.3223 mL 1.6113 mL 3.2227 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ping Li et al. Neuroreport. Gating effects on picrotin block of glycine receptors

[2] Zhe Yang et al. J Neurochem. A proposed structural basis for picrotoxinin and picrotin binding in the glycine receptor pore

[3] Dian-Shi Wang et al. J Biol Chem. Mechanisms for picrotoxinin and picrotin blocks of alpha2 homomeric glycine receptors

[4] S N SLATER et al. Nature. Relationship between picrotin and picrotoxinin

[5] E J HENSEN et al. Dan Tidsskr Farm. Studies on the structure of picrotoxin. I. Formation of picrotoxin from picrotoxinin and picrotin, with remarks on identification of picrotoxin

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