PF-4800567
目录号 M1903
PF-4800567是一种酪蛋白激酶1ε（CK1ε）的选择性抑制剂，具有较高的活性和选择性。它对CK1ε的抑制作用的IC50值为32 nM，而对CK1δ的IC50值则为711 nM。
CAS No.：1188296-52-7
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 359.81 |
| 分子式 | C17H18ClN5O2 |
| CAS号 | 1188296-52-7 |
| 溶解性 | DMSO ≥30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
PF-4800567是一种选择性的、ATP竞争性的酪蛋白激酶1ε抑制剂，对CK1ε和CK1δ的IC50值分别为32和711 nM。酪蛋白激酶1 (CK1epsilon)和酪蛋白激酶1delta (CK1delta)是密切相关的Ser-Thr蛋白激酶，它们作为关键的时钟调节因子，哺乳动物的突变极大地改变了昼夜节律。PF-4800567对CK1ε的效力是CK1δ的22倍。PF-4800567完全阻断ck1epsilon介导的PER3核定位和PER2降解。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.7792 mL | 13.8962 mL | 27.7924 mL |
| 5 mM | 0.5558 mL | 2.7792 mL | 5.5585 mL |
| 10 mM | 0.2779 mL | 1.3896 mL | 2.7792 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | COS-7 cells |
| 方法 | Nuclear Translocation. CK1ϵ- and CK1δ-dependent PER3 nuclear translocation was run as described previously for CK1ϵ (Badura et al., 2007), with alterations as indicated below. CK1δ-dependent PER3 nuclear translocation was performed with human full-length CKIδ-pcDNA4/HisA cotransfected into COS-7 cells with the GFP-tagged murine PER3. The sensitivity of the assay was increased by incorporating an anti-GFP antibody-staining step. After the plates were fixed with 4% paraformaldehyde and washed in PBS, cells were blocked and permeabilized in PBS with 4% goat serum and 0.1% Triton X-100 for 1 h at room temperature. Blocking buffer was then replaced with a polyclonal anti-GFP antibody (Invitrogen), diluted 1:1000 in blocking buffer, and incubated for 2 h. After three washes in PBS, goat anti-rabbit Alexa Fluor 488 secondary antibody (Invitrogen), diluted 1:1000 in Hoechst staining solution, was added and incubated for 1 h before three final washes in PBS. |
| 浓度 | 0, 0.01, 0.1, 1, 10μM |
| 处理时间 | 1~2 hr |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | C57BL/6J mice |
| 配制 | 20% hydroxypropyl β-cyclodextrin |
| 剂量 | 100 mg/kg daily for 3 days |
| 给药处理 | s.c. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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