PF-06447475

目录号 M3929 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

PF-06447475是LRRK2激酶高效选择性抑制剂，脑渗透活性，对野生型LRRK2和突变型LRRK2 G2019S的IC50值分别为3nM和11nM。

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 550	中国库存现货
10mg	¥ 770	中国库存现货
25mg	¥ 1485	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.42%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

PF-06447475是LRRK2激酶高效选择性抑制剂，脑渗透活性，对野生型LRRK2和突变型LRRK2 G2019S的IC50值分别为3nM和11nM。PF-06447475 was sufficiently potent in the LRRK2 whole cell assay (WCA; IC50=25 nM) (pS935 end point) to warrant additional profiling. Oral administration of PF-06447475 twice daily for 15 days was well tolerated at doses up to 60 mg kg-1 day-1 (31-fold Cave,0.24h; 70-fold Cmax) with only minimal alterations in RBC parameters, electrolytes, and food consumption without concurrent effects on body weight.

实验参考

体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	G2019S BAC-transgenic mice
配制	10% propylene glycol/20% PEG400/70% 9.5% methocellulose
剂量	100 mg/kg
给药处理	p.o.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	305.33
分子式	C17H15N5O
CAS号	1527473-33-1
溶解性（25°C）	DMSO 30 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.2751 mL	16.3757 mL	32.7514 mL
5 mM	0.655 mL	3.2751 mL	6.5503 mL
10 mM	0.3275 mL	1.6376 mL	3.2751 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Henderson JL, et al. J Med Chem. Discovery and preclinical profiling of 3-[4-(morpholin-4-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl]benzonitrile (PF-06447475), a highly potent, selective, brain penetrant, and in vivo active LRRK2 kinase inhibitor.

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产品类型

PF-06447475

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质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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