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PEPA

目录号 M7111 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


PEPA是一种AMPAR变构调节剂,能结合GluA2o/GluA3o的LBDs结构域。

PEPA结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 873 中国库存现货
10mg ¥ 1341 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

PEPA is a novel allosteric potentiator of AMPA receptor desensitization. Slows the rate of onset of desensitization and potentiates steady-state equilibrium currents induced by glutamate with subunit (GluR3/4 > GluR1) and splice variant (flop > flip) selectivity. Ameliorates post-ischemic memory impairment in rats following i.v. administration.

化学性质
分子量 402.44
分子式 C16H16F2N2O4S2
CAS号 141286-78-4
溶解性(25°C) DMSO 40 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4848 mL 12.4242 mL 24.8484 mL
5 mM 0.497 mL 2.4848 mL 4.9697 mL
10 mM 0.2485 mL 1.2424 mL 2.4848 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Chowdhury, et al. PLoS ONE. Pharmacological inhibition of TPL2/MAP3K8 blocks human cytotoxic T lymphocyte effector functions.

[2] Quan-Guang Zhang, et al. Hippocampus. Positive Modulation of AMPA Receptors Prevents Downregulation of GluR2 Expression and Activates the Lyn-ERK1/2-CREB Signaling in Rat Brain Ischemia

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