PE859是tau和Aβ积累的有效抑制剂,IC50值分别为0.66 和1.2 μM。
别名:PE-859; PE 859
体外研究:PE859以浓度依赖性方式抑制肝素诱导的两种3RMBD和全长tau的聚集。 在每个测定中,在最后测量期间计算的IC 50值分别为0.81μM和2.23μM。 PE859通过形成β-折叠结构抑制tau聚集。 体内研究:PE859可以穿过血脑屏障,PE859可以分布到中枢神经系统的组织中。 3 h时血液中PE859的最大浓度为2.005μg/ mL,6 h时脑的最大浓度为1.428μg/ g。 PE859延迟JNPL3小鼠运动功能障碍的发病和进展。 PE859通过抑制肌钙蛋白不溶性tau的积累来延缓运动功能障碍的进展。
体外实验* | |
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细胞系 | |
方法 | |
浓度 | |
处理时间 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | ICR mice |
配制 | 80% PEG 400, 10% HCO40 and 10% water solution |
剂量 | 40 mg/kg |
给药处理 | i.p. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 448.52 |
分子式 | C28H24N4O2 |
CAS号 | 1402727-29-0 |
性状 | Solid |
溶解性(25°C) | 10mM in DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.2296 mL | 11.1478 mL | 22.2955 mL |
5 mM | 0.4459 mL | 2.2296 mL | 4.4591 mL |
10 mM | 0.223 mL | 1.1148 mL | 2.2296 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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