P5091 (P005091)是一种选择性的，有效的ubiquitin-specific protease 7 (USP7)（泛素特异性蛋白酶7）抑制剂，EC50为4.2 μM，与作用于USP47相似。
别名：P005091
P5091 (P005091)是一种选择性的，有效的ubiquitin-specific protease 7 (USP7)（泛素特异性蛋白酶7）抑制剂，EC50为4.2 μM，与作用于USP47相似。P5091是一种三取代噻吩，具有二氯苯硫基，硝基和乙酰基三种取代基，介导抗USP7活性。P5091作用于USP7，具有有效的，特异性的，选择性的去泛素化酶活性。P5091不直接结合抑制USP7活性，属于第一代USP7 抑制剂。P5091通过促进MDM2 和MDMX 泛素化加速其被蛋白酶体降解，从而激活p53及下游p21，对抗USP7的去泛素化酶活性。
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数据来源 | Int J Mol Sci (2017). Figure 3. P5091 |
| 方法 | cell proliferation assay | |
| 细胞系/动物模型 | ovarian cancer cell | |
| 浓度 | 50 μM | |
| 处理时间 | 12 and 24 h | |
| 实验结果 | At 12 and 24 hours, control cells treated with DMSO propagated healthily, while the growth of P5091 treated HeyA8 and OVCAR-8 cells was remarkably repressed, with some cells exhibiting rounded shapes or even detaching from the culture dish, indicative of cell death |
| 分子量 | 348.22 |
| 分子式 | C12H7Cl2NO3S2 |
| CAS号 | 882257-11-6 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 18 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.8717 mL | 14.3587 mL | 28.7175 mL |
| 5 mM | 0.5743 mL | 2.8717 mL | 5.7435 mL |
| 10 mM | 0.2872 mL | 1.4359 mL | 2.8717 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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