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Omidenepag Isopropyl 奥米帕格异丙基

目录号 M21646 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Omidenepag isopropyl(奥米帕格异丙基)是Omidenepag的异丙酯前体化合物,在角膜穿透过程中转化为Omidenepag,同时也是一种高度选择性的,非前列腺素的 EP2 受体激动剂。

Omidenepag Isopropyl结构式

别名:OMDI

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质量标准及产品资料
生物活性

Omidenepag isopropyl(奥米帕格异丙基)是Omidenepag的异丙酯前体化合物,在角膜穿透过程中转化为Omidenepag,同时也是一种高度选择性的,非前列腺素的 EP2 受体激动剂。

在0.0001%、0.001%和0.01%的剂量下,Omidenepag异丙酯对眼压正常的猴子具有显著的剂量依赖性降低眼压作用,在每个测试浓度下,平均最大眼压降幅分别为2.4±0.6、7.6±1.7和13.3±1.2 mmHg

化学性质
分子量 520.6
分子式 C26H28N6O4S
CAS号 1187451-19-9
溶解性(25°C) DMSO 45 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9209 mL 9.6043 mL 19.2086 mL
5 mM 0.3842 mL 1.9209 mL 3.8417 mL
10 mM 0.1921 mL 0.9604 mL 1.9209 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] No authors listed. Am J Health Syst Pharm. Omidenepag Isopropyl

[2] Masato Matsuo, et al. Clin Ophthalmol. Efficacy and Patient Tolerability of Omidenepag Isopropyl in the Treatment of Glaucoma and Ocular Hypertension

[3] Makoto Aihara, et al. Am J Ophthalmol. Omidenepag Isopropyl Versus Latanoprost in Primary Open-Angle Glaucoma and Ocular Hypertension: The Phase 3 AYAME Study

[4] L Ferro Desideri, et al. Drugs Today (Barc). Omidenepag isopropyl for the treatment of glaucoma and ocular hypertension

[5] Sean Duggan. Drugs. Omidenepag Isopropyl Ophthalmic Solution 0.002%: First Global Approval

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