Olodaterol (BI1744) 是一种选择性、长效的 β2-adrenoceptor (β2-AR) 激动剂(EC50=0.1 nM;pKi= 9.14 for human β2-adrenoceptor)。 Olodaterol 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和肺纤维化研究。
别名:BI1744
Olodaterol (BI1744) 是一种长效的β2-adrenoceptor激动剂, EC50 值为1.4±0.08 nM。 体外研究:Olodaterol(BI1744)是长效β2肾上腺素受体激动剂,EC50为1.4±0.08nM。
体外:Olodaterol在hβ2-肾上腺素能受体(EC 50 = 0.1nM;内在活性= 88%与异丙肾上腺素相比)中显示出强烈的,几乎完全的激动反应,并且显着的选择性分布(对于hβ1和hβ3为241-和2299倍 -ARs)。
体内研究:Olodaterol是一种长效β2激动剂,Olodaterol剂量依赖性地减弱鼠和豚鼠模型的肺部炎症中的细胞流入和促炎介质释放。
分子量 | 370.44 |
分子式 | C21H26N2O5 |
CAS号 | 868049-49-4 |
溶解性(25°C) | Water 5 mg/mL (Need ultrasonic and warming) |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.6995 mL | 13.4975 mL | 26.9949 mL |
5 mM | 0.5399 mL | 2.6995 mL | 5.399 mL |
10 mM | 0.2699 mL | 1.3497 mL | 2.6995 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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