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Olodaterol 奥达特罗

目录号 M5245 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Olodaterol (BI1744) 是一种选择性、长效的 β2-adrenoceptor (β2-AR) 激动剂(EC50=0.1 nM;pKi= 9.14 for human β2-adrenoceptor)。 Olodaterol 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和肺纤维化研究。

Olodaterol结构式

别名:BI1744

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 800 中国库存现货
10mg ¥ 1280 中国库存现货
25mg ¥ 2800 中国库存现货
50mg ¥ 4160 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Olodaterol (BI1744) 是一种长效的β2-adrenoceptor激动剂, EC50 值为1.4±0.08 nM。 体外研究:Olodaterol(BI1744)是长效β2肾上腺素受体激动剂,EC50为1.4±0.08nM。

体外:Olodaterol在hβ2-肾上腺素能受体(EC 50 = 0.1nM;内在活性= 88%与异丙肾上腺素相比)中显示出强烈的,几乎完全的激动反应,并且显着的选择性分布(对于hβ1和hβ3为241-和2299倍 -ARs)。

体内研究:Olodaterol是一种长效β2激动剂,Olodaterol剂量依赖性地减弱鼠和豚鼠模型的肺部炎症中的细胞流入和促炎介质释放。

化学性质
分子量 370.44
分子式 C21H26N2O5
CAS号 868049-49-4
溶解性(25°C) Water 5 mg/mL (Need ultrasonic and warming)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6995 mL 13.4975 mL 26.9949 mL
5 mM 0.5399 mL 2.6995 mL 5.399 mL
10 mM 0.2699 mL 1.3497 mL 2.6995 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ramadan WH, et al. Am J Health Syst Pharm. Olodaterol for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease.

[2] Wex E, et al. Br J Pharmacol. The long-acting β2 -adrenoceptor agonist olodaterol attenuates pulmonary inflammation.

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