Olodaterol (BI1744) 是一种选择性、长效的 β2-adrenoceptor (β2-AR) 激动剂(EC50=0.1 nM;pKi= 9.14 for human β2-adrenoceptor)。 Olodaterol 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和肺纤维化研究。
分子量 | 370.44 |
分子式 | C21H26N2O5 |
CAS号 | 868049-49-4 |
中文名称 | 奥达特罗 |
溶解性 | Water 5 mg/mL (Need ultrasonic and warming) |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
Olodaterol (BI1744) 是一种长效的β2-adrenoceptor激动剂, EC50 值为1.4±0.08 nM。 体外研究:Olodaterol(BI1744)是长效β2肾上腺素受体激动剂,EC50为1.4±0.08nM。
体外:Olodaterol在hβ2-肾上腺素能受体(EC 50 = 0.1nM;内在活性= 88%与异丙肾上腺素相比)中显示出强烈的,几乎完全的激动反应,并且显着的选择性分布(对于hβ1和hβ3为241-和2299倍 -ARs)。
体内研究:Olodaterol是一种长效β2激动剂,Olodaterol剂量依赖性地减弱鼠和豚鼠模型的肺部炎症中的细胞流入和促炎介质释放。
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.6995 mL | 13.4975 mL | 26.9949 mL |
5 mM | 0.5399 mL | 2.6995 mL | 5.399 mL |
10 mM | 0.2699 mL | 1.3497 mL | 2.6995 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。
1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。