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BOLD-100

目录号 M29074 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) 是一种首创的(first-in-class)钌抗癌试剂,能通过线粒体途径诱导 G2/M 细胞周期停滞,DNA 合成阻断 (DNA synthesis) 和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。BOLD-100 具有很高的肿瘤靶向潜力,与血清蛋白 (serum proteins) 如白蛋白和转铁蛋白强烈结合,并在还原性肿瘤环境中激活。

BOLD-100结构式

别名:NKP-1339; IT-139; KP-1339

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 4800 中国库存现货
50mg ¥ 14400 中国库存现货
100mg ¥ 20000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) 是一种首创的(first-in-class)钌抗癌试剂,能通过线粒体途径诱导 G2/M 细胞周期停滞,DNA 合成阻断 (DNA synthesis) 和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。BOLD-100 具有很高的肿瘤靶向潜力,与血清蛋白 (serum proteins) 如白蛋白和转铁蛋白强烈结合,并在还原性肿瘤环境中激活。

化学性质
分子量 502.14
分子式 C14H12Cl4N4NaRu
CAS号 197723-00-5
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO ≥ 59 mg/mL
储存条件 4°C, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9915 mL 9.9574 mL 19.9148 mL
5 mM 0.3983 mL 1.9915 mL 3.983 mL
10 mM 0.1991 mL 0.9957 mL 1.9915 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Brian J Park, et al. Cancers (Basel). Utilization of Cancer Cell Line Screening to Elucidate the Anticancer Activity and Biological Pathways Related to the Ruthenium-Based Therapeutic BOLD-100

[2] Elia Ranzato, et al. Cancers (Basel). ER Stress Response and Induction of Apoptosis in Malignant Pleural Mesothelioma: The Achilles Heel Targeted by the Anticancer Ruthenium Drug BOLD-100

[3] Dina Baier, et al. Pharmaceutics. The Anticancer Ruthenium Compound BOLD-100 Targets Glycolysis and Generates a Metabolic Vulnerability towards Glucose Deprivation

[4] Benjamin Neuditschko, et al. Angew Chem Int Ed Engl. Interaction with Ribosomal Proteins Accompanies Stress Induction of the Anticancer Metallodrug BOLD-100/KP1339 in the Endoplasmic Reticulum

[5] Suzanne Bakewell, et al. Cancers (Basel). Inhibition of DNA Repair Pathways and Induction of ROS Are Potential Mechanisms of Action of the Small Molecule Inhibitor BOLD-100 in Breast Cancer

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