Nitrendipine是一种二氢吡啶类钙离子通道抑制剂,IC50为95 nM。
别名:BAY-E-5009
Nitrendipine is a dihydropyridine calcium channel blocker with an IC50 of 95 nM.It is an investigational dihydropyridine calcium-channel antagonist for the treatment of hypertension. Nitrendipine and BRL 38227 cause concentration-related inhibitions of the inositol phosphate response to histamine (100 uM). Similar maximal inhibitions were caused by each agent (55-58%). Inhibitory effect of BRL 38227 was reduced in potency (IC50 = 5.5 uM), but not magnitude, in the presence of glibenclamide (0.5 uM). <
分子量 | 360.37 |
分子式 | C18H20N2O6 |
CAS号 | 39562-70-4 |
溶解性(25°C) | DMSO 48 mg/mL |
储存条件 | 4°C, protect from light |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.7749 mL | 13.8746 mL | 27.7493 mL |
5 mM | 0.555 mL | 2.7749 mL | 5.5499 mL |
10 mM | 0.2775 mL | 1.3875 mL | 2.7749 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[3] A Zanchetti. Nitrendipine and ACE inhibitors
[4] U L Hulthn, et al. Review of long-term trials with nitrendipine
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