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Nisoldipine 尼索地平

目录号 M3462 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Nisoldipine 是特定L型CaV1.2钙通道阻断剂,IC50为10 nM。

Nisoldipine结构式

别名:BAY-k 5552

规格 价格 库存状态
100mg ¥ 400 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Nisoldipine 是特定L型CaV1.2钙通道阻断剂,IC50为10 nM。Nisoldipine是有效的L型钙离子阻断剂。和其他DHP CCBs类似, Nisoldipine直接与失活的钙通道结合,维持失活状态。Nisoldipine选择性作用于动脉平滑肌,因为失活通道和通道的alpha-1亚基更多。

实验参考
体外实验*
细胞系 Ventricular myocytes
方法 Bathing the myocytes in normal Tyrode's solution, held at -80 mV, and depolarised after 200-ms prepulses (-40mV) to more positive potentials for 500 ms at 0.1 Hz, recording tail currents on repolarisations to -40mV. Exposing the myocytes to 10-100 mM Nisoldipine for 8-10 minutes. Then using an EPC-7 amplifier to record the whole-cell membrane currents.
浓度 Dissolved in DMSO, final concentration 10-100 μM
处理时间 8-10 minutes

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Male Wistar rats with chronic intragastric ethanol exposure
配制 Dissolved in DMSO and diluted in saline
剂量 10 mg/kg
给药处理 Oral every day

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 388.41
分子式 C20H24N2O6
CAS号 63675-72-9
溶解性(25°C) DMSO 70 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5746 mL 12.873 mL 25.746 mL
5 mM 0.5149 mL 2.5746 mL 5.1492 mL
10 mM 0.2575 mL 1.2873 mL 2.5746 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] R Heinig. Clinical pharmacokinetics of nisoldipine coat-core

[2] H D Langtry, et al. Nisoldipine coat-core. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and clinical efficacy in the management of ischaemic heart disease

[3] J Langan, et al. Nisoldipine CC: clinical experience in hypertension

[4] G L Plosker, et al. Nisoldipine coat-core. A review of its pharmacology and therapeutic efficacy in hypertension

[5] A Knorr. The pharmacology of nisoldipine

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