Nisoldipine 是特定L型CaV1.2钙通道阻断剂,IC50为10 nM。
别名:BAY-k 5552
Nisoldipine 是特定L型CaV1.2钙通道阻断剂,IC50为10 nM。Nisoldipine是有效的L型钙离子阻断剂。和其他DHP CCBs类似, Nisoldipine直接与失活的钙通道结合,维持失活状态。Nisoldipine选择性作用于动脉平滑肌,因为失活通道和通道的alpha-1亚基更多。
体外实验* | |
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细胞系 | Ventricular myocytes |
方法 | Bathing the myocytes in normal Tyrode's solution, held at -80 mV, and depolarised after 200-ms prepulses (-40mV) to more positive potentials for 500 ms at 0.1 Hz, recording tail currents on repolarisations to -40mV. Exposing the myocytes to 10-100 mM Nisoldipine for 8-10 minutes. Then using an EPC-7 amplifier to record the whole-cell membrane currents. |
浓度 | Dissolved in DMSO, final concentration 10-100 μM |
处理时间 | 8-10 minutes |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Male Wistar rats with chronic intragastric ethanol exposure |
配制 | Dissolved in DMSO and diluted in saline |
剂量 | 10 mg/kg |
给药处理 | Oral every day |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 388.41 |
分子式 | C20H24N2O6 |
CAS号 | 63675-72-9 |
溶解性(25°C) | DMSO 70 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.5746 mL | 12.873 mL | 25.746 mL |
5 mM | 0.5149 mL | 2.5746 mL | 5.1492 mL |
10 mM | 0.2575 mL | 1.2873 mL | 2.5746 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] R Heinig. Clinical pharmacokinetics of nisoldipine coat-core
[3] J Langan, et al. Nisoldipine CC: clinical experience in hypertension
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