Nebivolol 别名：R 065824 hydrochloride; 盐酸奈必洛尔
在兔肺β1-肾上腺素受体结合实验中，Nebivolol 选择性阻断β1受体，IC50为0.8 nM。
CAS No.：152520-56-4
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 441.9 |
| 分子式 | C22H25F2NO4.HCl |
| CAS号 | 152520-56-4 |
| 中文名称 | 盐酸奈必洛尔 |
| 溶解性 | DMSO 80 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.263 mL | 11.3148 mL | 22.6296 mL |
| 5 mM | 0.4526 mL | 2.263 mL | 4.5259 mL |
| 10 mM | 0.2263 mL | 1.1315 mL | 2.263 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | 人类冠状动脉平滑肌细胞 (haCSMCs)及内皮细胞(haECs) |
| 方法 | 用不同浓度Nebivolol(10-7~10-5 M) 处理细胞1, 2, 4, 7 和14天。 通过溴脱氧尿苷(BrdU)渗透分析细胞增殖，通过PI或膜联蛋白V染色测定细胞凋亡。 |
| 浓度 | 溶于100% 甲醇，用三倍体积的生长培养基稀释，获得浓度为10-3 M的储存液, 终浓度为 10-7-10-5 M |
| 处理时间 | 1, 2, 4, 7 和14天 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | 换心肌梗塞（MI）的雄性Sprague Dawley大鼠 |
| 配制 | 溶于DMSO，用盐水稀释 |
| 剂量 | 2.0 mg/kg |
| 给药处理 | 饲喂处理，每天一次 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
[1] Sarah J Wang, et al. Nebivolol/valsartan combination for the treatment of hypertension: a review
[2] Nasima Olawi, et al. Nebivolol in the treatment of arterial hypertension
[3] Dawn Battise, et al. Nebivolol/Valsartan: A Novel Antihypertensive Fixed-Dose Combination Tablet
[4] Justin Fongemie, et al. A Review of Nebivolol Pharmacology and Clinical Evidence
