NCT-503 别名：NCT503
目录号 M8604
NCT-503是一种phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH)抑制剂，抑制细胞中3-磷酸甘油酸的丝氨酸合成，IC50值为2.5 μM。
CAS No.：1916571-90-8
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 408.48 |
| 分子式 | C20H23F3N4S |
| CAS号 | 1916571-90-8 |
| 溶解性 | DMSO 45 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
NCT-503是磷酸甘油酸脱氢酶(PHGDH)的抑制剂，它催化葡萄糖衍生丝氨酸合成的第一个限速步骤。NCT-503降低了葡萄糖来源的丝氨酸的产生，并抑制了培养和异种移植肿瘤中phgdh依赖的癌细胞的生长，并导致MDA-MB-468细胞G1/S细胞周期阻滞。NCT-503减少了葡萄糖衍生丝氨酸和外源性丝氨酸的单碳单元掺入核苷酸，这可能有助于其抗癌活性。NCT-503对PHGDH的IC50值为2.5 μM，对其他脱氢酶无活性，对168个g蛋白偶联受体(GPCRs)的交叉反应最小。NCT-503对3-PG和NAD+均无竞争性，具有良好的稳定性(在缓冲液中48小时后>为98%)和水溶性。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4481 mL | 12.2405 mL | 24.481 mL |
| 5 mM | 0.4896 mL | 2.4481 mL | 4.8962 mL |
| 10 mM | 0.2448 mL | 1.2241 mL | 2.4481 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | MDA-MB-468, BT-20, MT-3 cells |
| 方法 | MDA-MB-468, BT-20, MT-3 cells are seeded in white 96-well plates allowed to attach for 24 hours. Cells are treated with NCT-503 for four days. Cell viability is assessed with Cell Titer-Glo and luminescence measured with a plate reader. |
| 浓度 | |
| 处理时间 | 4 days |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Female NOD.CB17-Prkdcscid/J mice |
| 配制 | 5% ethanol, 35% PEG 300, and 60% of an aqueous 30% hydroxypropyl-β-cyclodextrin solution |
| 剂量 | |
| 给药处理 | injected intraperitoneally once daily |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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