NCT-503是一种phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH)抑制剂，抑制细胞中3-磷酸甘油酸的丝氨酸合成，IC50值为2.5 μM。
别名：NCT503
NCT-503是磷酸甘油酸脱氢酶(PHGDH)的抑制剂，它催化葡萄糖衍生丝氨酸合成的第一个限速步骤。NCT-503降低了葡萄糖来源的丝氨酸的产生，并抑制了培养和异种移植肿瘤中phgdh依赖的癌细胞的生长，并导致MDA-MB-468细胞G1/S细胞周期阻滞。NCT-503减少了葡萄糖衍生丝氨酸和外源性丝氨酸的单碳单元掺入核苷酸，这可能有助于其抗癌活性。NCT-503对PHGDH的IC50值为2.5 μM，对其他脱氢酶无活性，对168个g蛋白偶联受体(GPCRs)的交叉反应最小。NCT-503对3-PG和NAD+均无竞争性，具有良好的稳定性(在缓冲液中48小时后>为98%)和水溶性。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | MDA-MB-468, BT-20, MT-3 cells |
| 方法 | MDA-MB-468, BT-20, MT-3 cells are seeded in white 96-well plates allowed to attach for 24 hours. Cells are treated with NCT-503 for four days. Cell viability is assessed with Cell Titer-Glo and luminescence measured with a plate reader. |
| 浓度 | |
| 处理时间 | 4 days |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Female NOD.CB17-Prkdcscid/J mice |
| 配制 | 5% ethanol, 35% PEG 300, and 60% of an aqueous 30% hydroxypropyl-β-cyclodextrin solution |
| 剂量 | |
| 给药处理 | injected intraperitoneally once daily |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 408.48 |
| 分子式 | C20H23F3N4S |
| CAS号 | 1916571-90-8 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 45 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4481 mL | 12.2405 mL | 24.481 mL |
| 5 mM | 0.4896 mL | 2.4481 mL | 4.8962 mL |
| 10 mM | 0.2448 mL | 1.2241 mL | 2.4481 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的PHGDH产品 |
|---|
| PKUMDL-WQ-2101
PKUMDL-WQ-2101 是一种非 NAD+ 竞争性变构磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂，IC50 为 34.8 μM。PKUMDL-WQ-2101 具有抗肿瘤活性。 |
| PHGDH-inactive
PHGDH-inactive 对 PHGDH 无活性(IC50>57 μM)，可作为 NCT-502 和 NCT-503 的阴性对照。 |
| NCT-502
NCT-502 是一种磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂，对 PHGDH 依赖性癌细胞具有细胞毒性，减少葡萄糖衍生的丝氨酸的产生，对 PHGDH 的 IC50 值为 3.7 μM。 |
| BI-4924
BI-4924 是一种亲脂性，与血浆蛋白高度结合的选择性磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂 (IC50=3 nM)，具有优异的微粒体和肝细胞稳定性。胞内捕获 BI-4924 可破坏丝氨酸生物合成，作用 72 小时的 IC50 为 2200 nM。 |
| BI-4916
BI-4916 是 BI-4924 的前药。BI-4924 是一种 NADH/NAD+- 竞争性的磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂。 。 |
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