Namodenoson（别名2-Cl-IB-MECA和CF-102）是一种口服生物可利用的，高度选择性的腺苷A3受体（A3AR）激动剂（Ki=0.33 nM），具有潜在的抗肿瘤活性。
别名：CF-102; 2-Cl-IB-MECA
Namodenoson（别名2-Cl-IB-MECA和CF-102）是一种口服生物可利用的，高度选择性的腺苷A3受体（A3AR）激动剂（Ki=0.33 nM），具有潜在的抗肿瘤活性。Namodenoson（CF-102）与细胞表面表达的A3AR选择性结合并激活，从而使下游的Wnt和NF-kB信号转导通路失控，这可能导致表达A3AR的肿瘤细胞凋亡。在星形胶质细胞系的人ADF细胞中，Namodenoson（100 nM）引起细胞骨架的显著重组。
在体内，Namodenoson静脉内给予200 μg/kg导致短暂的低血压，并伴有血浆组胺浓度增加50-100倍。
| 分子量 | 544.73 |
| 分子式 | C18H18ClIN6O4 |
| CAS号 | 163042-96-4 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 25 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.8358 mL | 9.1789 mL | 18.3577 mL |
| 5 mM | 0.3672 mL | 1.8358 mL | 3.6715 mL |
| 10 mM | 0.1836 mL | 0.9179 mL | 1.8358 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Adenosine Receptor产品 |
|---|
| LUF5519
LUF5519 is a ribose-containing adenosine A1 receptor agonist. |
| LUF6258
LUF6258 is a hybrid ortho/allosteric ligand of the adenosine A(1) receptor. |
| A3AR agonist 1
A3AR agonist 1 是一种 A3AR 激动剂 (Ki: 25.8 nM)。 |
| A3AR agonist 2
A3AR agonist 2 是一种选择性的 A3AR 激动剂 (Ki: 22.1 nM)。 |
| Inupadenant hydrochloride
Inupadenant (EOS-850) hydrochloride 是一种具有口服活性的，高选择性 A2A 受体拮抗剂。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究