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N-Desethyl Sunitinib N-去乙基-舒尼替尼

目录号 M5066 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


N-desethyl sunitinib是强效的ATP竞争性VEGFR、PDGFRβ和KIT抑制剂,对VEGFR-1、-2、-3、PDGFRβ和KIT的Ki值分别为2 nM、9 nM、17 nM、8 nM和4 nM。

N-Desethyl Sunitinib结构式

别名:SU11662

规格 价格 库存状态
10mM*1mL ¥ 3150 无货
5mg ¥ 2160 无货
10mg ¥ 3240 无货
50mg ¥ 8640 无货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

N-desethyl sunitinib是强效的ATP竞争性VEGFR、PDGFRβ和KIT抑制剂,对VEGFR-1、-2、-3、PDGFRβ和KIT的Ki值分别为2 nM、9 nM、17 nM、8 nM和4 nM。

化学性质
分子量 370.42
分子式 C20H23FN4O2
CAS号 356068-97-8
性状 Solid
溶解性(25°C) 10 mM in DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6996 mL 13.4982 mL 26.9964 mL
5 mM 0.5399 mL 2.6996 mL 5.3993 mL
10 mM 0.27 mL 1.3498 mL 2.6996 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Elena Marangon, et al. A new high-performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry method for the determination of sunitinib and N-desethyl sunitinib in human plasma: Light-induced isomerism overtaking towards therapeutic drug monitoring in clinical routine

[2] Xiao Chen, et al. Determination of sunitinib and its active metabolite, N-desethyl sunitinib in mouse plasma and tissues by UPLC-MS/MS: assay development and application to pharmacokinetic and tissue distribution studies

[3] Nienke A G Lankheet, et al. Quantification of sunitinib and N-desethyl sunitinib in human EDTA plasma by liquid chromatography coupled with electrospray ionization tandem mass spectrometry: validation and application in routine therapeutic drug monitoring

[4] Rana Rais, et al. Quantitation of unbound sunitinib and its metabolite N-desethyl sunitinib (SU12662) in human plasma by equilibrium dialysis and liquid chromatography-tandem mass spectrometry: application to a pharmacokinetic study

[5] Seng Chuan Tang, et al. P-glycoprotein (ABCB1) and breast cancer resistance protein (ABCG2) restrict brain accumulation of the active sunitinib metabolite N-desethyl sunitinib

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