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ML323

目录号 M3721 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


ML323是一种高效、选择性的USP1-UAF1抑制剂,IC50为76 nM。

ML323结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 693 中国库存现货
10mg ¥ 1100 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

ML323是一种高效、选择性的USP1-UAF1抑制剂,IC50为76 nM。

实验参考
体外实验*
细胞系 H596 cells
方法 For the colony-forming assay, seeding cells at a density of 300–500 cells per well in six-well plates and growing overnight.Then treating cells with ML323 alone, cisplatin alone or a combination of cisplatin and ML323 (1:1 or 1:4) at the indicated concentrations. Treating cells with an equal volume of DMSO and usinf saline as control. After 48 h of treatment, adding fresh growth medium, and incubating cells for an additional 5-10 d to allow for colony formation. For UV combination treatment, treating the cells with ML323 at the indicated concentrations or an equal volume of DMSO. After 48 h, removing the medium , and irradiating cells at 254 nm at the indicated dosage. Adding fresh growth medium , and incubating the cells for an additional 5-10 d to allow for colony formation. The cells without UV irradiation but treated with ML323 or an equal volume of DMSO are used as controls and designated as 100%. After the formation of the colonies, fixing cells with methanol and stained with 0.5% crystal violet. Colonies consisting of >50 cells are scored. The number of colonies is determined from triplicate plates. The dose-response curves are generated using GraphPad Prism and analyzed by using CalcuSyn to calculate the combination index, which is determined for the fraction of cells affected after the addition of fixed ratios of cisplatin and the USP1-UAF1 inhibitor.
浓度 ~30 μM
处理时间 7-12 days

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型
配制
剂量
给药处理

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 384.48
分子式 C23H24N6
CAS号 1572414-83-5
溶解性(25°C) DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6009 mL 13.0046 mL 26.0092 mL
5 mM 0.5202 mL 2.6009 mL 5.2018 mL
10 mM 0.2601 mL 1.3005 mL 2.6009 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Dexheimer TS, et al. J Med Chem. Synthesis and Structure-Activity Relationship Studies of N-Benzyl-2-phenylpyrimidin-4-amine Derivatives as Potent USP1/UAF1 Deubiquitinase Inhibitors with Anticancer Activity against Nonsmall Cell Lung Cancer.

[2] Liang Q, et al. Nat Chem Biol. A selective USP1-UAF1 inhibitor links deubiquitination to DNA damage responses.

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