Mipsagargin

目录号 M28031 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Mipsagargin (G-202) 是一种基于毒胡萝卜素的新型靶向前体，由前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 特异性肽与强效肌浆/内质网钙腺苷三磷酸酶 (SERCA) 泵抑制剂毒胡萝卜素的类似物偶联而成。Mipsagargin 可以被 PSMA 介导的惰性掩蔽肽裂解激活。Mipsagargin 具有用于难治性、晚期或转移性实体瘤研究的潜力。

别名：G-202

规格	价格	库存状态

其他规格数量报价？

质量标准及产品资料

纯度： ≥99.0%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

化学性质

分子量	1409.52
分子式	C66H100N6O27
CAS号	1245732-48-2
储存条件	Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	0.7095 mL	3.5473 mL	7.0946 mL
5 mM	0.1419 mL	0.7095 mL	1.4189 mL
10 mM	0.0709 mL	0.3547 mL	0.7095 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] John T Isaacs, et al. Molecules. Mipsagargin: The Beginning-Not the End-of Thapsigargin Prodrug-Based Cancer Therapeutics

[2] Tomáš Zimmermann, et al. Biomolecules. Large Scale Conversion of Trilobolide into the Payload of Mipsagargin: 8- O-(12-Aminododecanoyl)-8- O-Debutanoylthapsigargin

[3] D Mahalingam, et al. Br J Cancer. Mipsagargin, a novel thapsigargin-based PSMA-activated prodrug: results of a first-in-man phase I clinical trial in patients with refractory, advanced or metastatic solid tumours

[4] Trine Bundgaard Andersen, et al. Molecules. Thapsigargin--from Thapsia L. to mipsagargin

[5] Nhu Thi Quynh Doan, et al. Steroids. Targeting thapsigargin towards tumors

获取最新目录册

其他相关的Drug-Linker Conjugates for ADC产品
SC-VC-PAB-MMAE SC-VC-PAB-MMAE是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)，具有抗癌活性，它由 MMAE (一种 tubulin 抑制剂) 和可降解 (cleavable) 的 SC-VC-PAB linker 连接而成。
DBCO-(PEG)3-VC-PAB-MMAE DBCO-(PEG)3-VC-PAB-MMAE是一种活性分子偶联物 (drug-linker conjugate for ADC)，由 auristatin E连接到 DBCO-(PEG)3-vc-PAB 接头上。可用于癌症的研究。此外，DBCO-(PEG)3-VC-PAB-MMAE 也是一种点击化学试剂，含有 DBCO 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
PB038 PB038 是ADC药物毒素分子和 linker的偶联物，含有一个可降解的PEG linker 以及毒素分子依喜替康 (Exatecan)。
Val-Ala-PAB-MMAE Val-Ala-PAB-MMAE 是一种 ADC 的药物连接物缀合物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)，由 ADC linker (Val-Ala-PAB) 和 MMAE 组成，MMAE 是一种有效的微管 (tubulin) 抑制剂。
Val-Ala-PABC-Exatecan Val-Ala-PABC-Exatecan 是一种药物-linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)，由可裂解的 Tesirine linker 和 Exatecan (topoisomerase I 抑制剂，HY-13631) 组成。

信号通路

产品类型

Mipsagargin

目录号 M28031 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

AbMole

服务与支持

技术资源

联系我们