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(-)-DHMEQ

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(-)-DHMEQ (Dehydroxymethylepoxyquinomicin) 是一种有效,选择性且不可逆的 NF-κB 抑制剂,与半胱氨酸残基共价结合。(-)-DHMEQ 抑制 NF-κB 的核易位,并显示抗炎和抗癌活性。

(-)-DHMEQ结构式

别名:Dehydroxymethylepoxyquinomicin

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质量标准及产品资料
生物活性

(-)-DHMEQ (Dehydroxymethylepoxyquinomicin) 是一种有效,选择性且不可逆的 NF-κB 抑制剂,与半胱氨酸残基共价结合。(-)-DHMEQ 抑制 NF-κB 的核易位,并显示抗炎和抗癌活性。

化学性质
分子量 261.23
分子式 C13H11NO5
CAS号 287194-40-5
溶解性(25°C) DMSO ≥ 40 mg/mL
储存条件 -20°C, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.828 mL 19.1402 mL 38.2804 mL
5 mM 0.7656 mL 3.828 mL 7.6561 mL
10 mM 0.3828 mL 1.914 mL 3.828 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Marcin Michalak, et al. Am J Cancer Res. DHMEQ enhances the cytotoxic effect of cisplatin and carboplatin in ovarian cancer cell lines

[2] Jun Ma, et al. Cells. Inhibition of Cellular and Animal Inflammatory Disease Models by NF-κB Inhibitor DHMEQ

[3] Yinzhi Lin, et al. Exp Ther Med. The designed NF-κB inhibitor, DHMEQ, inhibits KISS1R-mediated invasion and increases drug-sensitivity in mouse plasmacytoma SP2/0 cells

[4] Kazuo Umezawa, et al. Oncol Res. Anticancer Activity of Novel NF-kappa B Inhibitor DHMEQ by Intraperitoneal Administration

[5] Yinzhi Lin, et al. Int J Mol Sci. Inhibition of Late and Early Phases of Cancer Metastasis by the NF-κB Inhibitor DHMEQ Derived from Microbial Bioactive Metabolite Epoxyquinomicin: A Review

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