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LY450108

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LY450108 是有效的 AMPA 受体增强剂。LY450108 有潜力用于抑郁和帕金森氏病的研究。

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质量标准及产品资料
生物活性

LY450108 是有效的 AMPA 受体增强剂。LY450108 有潜力用于抑郁和帕金森氏病的研究。

化学性质
分子量 396.45
CAS号 376594-67-1
溶解性(25°C) DMSO ≥ 50 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5224 mL 12.6119 mL 25.2239 mL
5 mM 0.5045 mL 2.5224 mL 5.0448 mL
10 mM 0.2522 mL 1.2612 mL 2.5224 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Hui Yao, et al. Preventive effects of the AMPA receptor potentiator LY450108 in an LPS-induced depressive mouse model

[2] Michael J O'Neill, et al. AMPA receptor potentiators: application for depression and Parkinson's disease

[3] S S Jhee, et al. Multiple-dose plasma pharmacokinetic and safety study of LY450108 and LY451395 (AMPA receptor potentiators) and their concentration in cerebrospinal fluid in healthy human subjects

[4] M Bays, et al. Gateways to clinical trials

[5] M Bays, et al. Gateways to clinical trials

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