LY2334737是一种口服活性的吉西他滨丙戊酸酯,一种具有抗肿瘤活性的广谱抗代谢物。
分子量 | 389.39 |
分子式 | C17H25F2N3O5 |
CAS号 | 892128-60-8 |
性状 | Solid |
中文名称 | LY2334737 |
溶解性 | DMSO 10 mM |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
LY2334737是一种口服活性的吉西他滨丙戊酸酯,一种具有抗肿瘤活性的广谱抗代谢物。吉西他滨通过脱氧胞苷激酶转化为活性代谢物二氟脱氧胞苷二磷酸和三磷酸(dFdCDP和dFdCTP)。dFdCDP抑制核糖核苷酸还原酶,从而减少可用于DNA复制的脱氧核苷酸库; dFdCTP掺入DNA中,导致DNA复制过早终止并最终诱导细胞凋亡。
研究显示,当细胞与CES2而非模拟转染子共培养时,LY2334737对PC-3-GFP生长的抑制作用更强。在体内研究中,LY2334737(3.2 mg/kg)通过口服用于异种移植模型,每天一次,持续21天,显示CES2转染子的肿瘤生长抑制比模拟转染子更大(P≤0.001)。
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.5681 mL | 12.8406 mL | 25.6812 mL |
5 mM | 0.5136 mL | 2.5681 mL | 5.1362 mL |
10 mM | 0.2568 mL | 1.2841 mL | 2.5681 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。
1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。