Lurbinectedin(PM01183,鲁比卡丁)是一种海鞘素衍生物,同时也是RNA聚合酶l的抑制剂,能共价结合DNA微小沟槽中的鸟嘌呤残基,进而产生DNA双链断裂、扰乱DNA与蛋白质和RNA的互作,抑制多种肿瘤所依赖的致癌基因转录过程。在铂敏感和耐药的上皮性卵巢癌模型中,Lurbinectedin均能迅速降低细胞增殖并增加细胞凋亡。
分子量 | 784.87 |
分子式 | C41H44N4O10S |
CAS号 | 497871-47-3 |
中文名称 | 卢比克替定;鲁贝替定;芦比替定 |
溶解性 | DMSO 1 μmol/L |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.2741 mL | 6.3705 mL | 12.741 mL |
5 mM | 0.2548 mL | 1.2741 mL | 2.5482 mL |
10 mM | 0.1274 mL | 0.637 mL | 1.2741 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
细胞系 | CCC cells |
方法 | CCC cells (2×105) were incubated with lurbinectedin at the indicated concentrations for 48 hours. The cells were then fixed with 75% ethanol overnight at -20°C and stained with propidium iodide (PI; 50 μg/mL) in the presence of RNase A (100 μg/mL; Roth) for 60 minutes at 4°C. In each experiment, the cell cycle distribution was determined by analyzing 10,000 cells using a FACScan flow cytometer and Cell Quest software (Becton Dickinson, NJ, USA), as reported previously. |
浓度 | - |
处理时间 | 48 hours |
* 上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。
1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。
动物模型 | Five- to 7-week-old nude mice injected RMG1 cells |
配制 | - |
剂量 | 0.180 mg/kg |
给药处理 | i.v. administered each week for 6 weeks |
* 上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。