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Loratadine 氯雷他定

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Loratadine是一种选择性的histamine H1 receptor拮抗剂,用于治疗过敏。同时还是一种选择性的B(0)AT2抑制剂,其IC50为 4 μM。

Loratadine结构式

别名:SCH29851

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 550 中国库存现货
50mg ¥ 1200 中国库存现货
100mg ¥ 2000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Loratadine是一种选择性的histamine H1 receptor拮抗剂,用于治疗过敏。同时还是一种选择性的B(0)AT2抑制剂,其IC50为 4 μM。

化学性质
分子量 382.88
分子式 C22H23ClN2O2
CAS号 79794-75-5
溶解性(25°C) 76 mg/mL in Ethanol
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6118 mL 13.0589 mL 26.1178 mL
5 mM 0.5224 mL 2.6118 mL 5.2236 mL
10 mM 0.2612 mL 1.3059 mL 2.6118 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Patel JZ, et al. Bioorg Med Chem Lett. Loratadine analogues as MAGL inhibitors.

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