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Longdaysin

目录号 M10107 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Longdaysin是一个Casein Kinase的抑制剂,其对CKIδ, CKIα, ERK2和CDK7的IC50值分别为8.8 μM, 5.6 μM, 52 μM和29 μM,通过阻断 CK1δ/ε 依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。

Longdaysin结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 900 中国库存现货
10mg ¥ 1400 中国库存现货
25mg ¥ 2800 中国库存现货
50mg ¥ 4500 中国库存现货
100mg ¥ 6600 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Longdaysin is a Casein Kinase inhibitor with IC50 values of 8.8 μM, 5.6 μM, 52 μM and 29 μM for CKIδ, CKIα, ERK2 and CDK7. In breast cancer Hs578T and MDA-MB-231 cells, micromolar concentrations of longdaysin attenuated the phosphorylation of LRP6 and DVL2 and reduced the expression of active β-catenin and total β-catenin, leading to the downregulation of Wnt target genes Axin2, DKK1, LEF1, and Survivin. In MDA-MB-231 breast cancer xenografts, treatment with longdaysin suppressed tumor growth in association with inhibition of Wnt/β-catenin signaling.

化学性质
分子量 335.33
分子式 C16H16F3N5
CAS号 1353867-91-0
溶解性(25°C) DMSO ≥ 70 mg/mL
储存条件 2-8°C, protect from light, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9821 mL 14.9107 mL 29.8214 mL
5 mM 0.5964 mL 2.9821 mL 5.9643 mL
10 mM 0.2982 mL 1.4911 mL 2.9821 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yanpeng Xiong, et al. Onco Targets Ther. Longdaysin inhibits Wnt/β-catenin signaling and exhibits antitumor activity against breast cancer

[2] Tsuyoshi Hirota, et al. PLoS Biol. High-throughput chemical screen identifies a novel potent modulator of cellular circadian rhythms and reveals CKIα as a clock regulatory kinase

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