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Lomerizine dihydrochloride 盐酸洛美利嗪

目录号 M2820 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Lomerizine 2HCl是一种相对新型L-和T-型钙通道(Calcium Channel)阻滞剂。

Lomerizine dihydrochloride结构式

别名:KB-2796

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
25mg ¥ 405 中国库存现货
50mg ¥ 630 中国库存现货
100mg ¥ 990 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Lomerizine dihydrochloride 是一种双重的 L- 和 T 型电压门控钙通道 (calcium channel) 拮抗剂。

产品使用成果展示
数据来源 J Neurochem (2014). Figure 6. Lomerizine hydrochloride
方法 Motor neuron viability
细胞系/动物模型 motor neurons
浓度 0.5 μM
处理时间 5 d
实验结果 TDP-43 was predominantly cytoplasmic in a significantly greater percentage of motor neurons expressing the mutants relative to TDP-43WT, but the proportion was not significantly affected by treatment with lomerizine
数据来源 J Neurochem (2014). Figure 3. Lomerizine hydrochloride
方法 Mitochondrial length and transport
细胞系/动物模型 motor neurons
浓度 0.5 μM
处理时间 24 h
实验结果 Treatment with lomerizine prevented the increase in mitochondrial [Ca2+] that occurred by 1 day following microinjection of plasmid encoding SOD1G93A-eGFP (Fig. 3a), as well as the decrease in Dw
实验参考
体外实验*
细胞系 Motor neurons
方法 A stock solution of 100 mM lomerizine was prepared in dimethyl sulfoxide (DMSO) and aliquots were stored at −80°C. Lomerizine was further diluted to 400 μM in DMSO prior to use and further diluted in culture medium to working concentrations.
浓度 400 μM
处理时间 3 d

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Male adult C57BL/6J mice
配制 water containing 5% arabic gum
剂量 30 mg/kg
给药处理 p.o.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 541.46
分子式 C27H30F2N2O3.2HCl
CAS号 101477-54-7
溶解性(25°C) DMSO 40 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8469 mL 9.2343 mL 18.4686 mL
5 mM 0.3694 mL 1.8469 mL 3.6937 mL
10 mM 0.1847 mL 0.9234 mL 1.8469 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Tran LT, et al. J Neurochem. The voltage-gated calcium channel blocker lomerizine is neuroprotective in motor neurons expressing mutant SOD1, but not TDP-43.

[2] Ito Y, et al. CNS Neurosci Ther. Lomerizine, a Ca2+ channel blocker, protects against neuronal degeneration within the visual center of the brain after retinal damage in mice.

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