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Lixivaptan 利伐普坦

目录号 M11395 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Lixivaptan (VPA-985, WAY-VPA 985) 是具有口服活性,选择性的 Vasopressin V2 receptor (V2R) 拮抗剂,对人和大鼠的 IC50 值分别为1.2 和 2.3 nM。

Lixivaptan结构式

别名:VPA-985; WAY-VPA 985

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 720 中国库存现货
10mg ¥ 1240 中国库存现货
25mg ¥ 2640 中国库存现货
50mg ¥ 4640 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Lixivaptan (VPA-985, WAY-VPA 985) 是具有口服活性,选择性的Vasopressin V2 receptor (V2R)拮抗剂,对人和大鼠的 IC50 值分别为1.2 和 2.3 nM。

使用AbMole产品发表的文献
化学性质
分子量 473.93
分子式 C27H21ClFN3O2
CAS号 168079-32-1
溶解性(25°C) DMSO ≥ 100 mg/mL
储存条件 4°C, protect from light, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.11 mL 10.5501 mL 21.1002 mL
5 mM 0.422 mL 2.11 mL 4.22 mL
10 mM 0.211 mL 1.055 mL 2.11 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Annarita Di Mise, et al. Int J Mol Sci. Lixivaptan, a New Generation Diuretic, Counteracts Vasopressin-Induced Aquaporin-2 Trafficking and Function in Renal Collecting Duct Cells

[2] Mario Rodriguez, et al. Curr Cardiol Rev. Hyponatremia in Heart Failure: Pathogenesis and Management

[3] George Liamis, et al. Expert Rev Clin Pharmacol. Treatment of hyponatremia: the role of lixivaptan

[4] Jalal K Ghali, et al. IDrugs. Lixivaptan, a non-peptide vasopressin V2 receptor antagonist for the potential oral treatment of hyponatremia

[5] Elaine Ku, et al. Expert Opin Investig Drugs. Lixivaptan: a novel vasopressin receptor antagonist

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