
Linezolid (利奈唑胺,PNU-100766) 是一种恶唑烷酮类的合成抗生素,可以通过与rRNA结合抑制细菌蛋白质合成。
Front. Immunol. 2025 Jul 17.
| 分子量 | 337.35 |
| 分子式 | C16H20FN3O4 |
| CAS号 | 165800-03-3 |
| 中文名称 | 利奈唑胺 |
| 溶解性(仅列举部分溶剂) | DMSO 80 mg/mL |
| 储存条件 | 4°C, protect from light, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*不同实验中用到的溶剂可能不同,具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.9643 mL | 14.8214 mL | 29.6428 mL |
| 5 mM | 0.5929 mL | 2.9643 mL | 5.9286 mL |
| 10 mM | 0.2964 mL | 1.4821 mL | 2.9643 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。
1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。
Linezolid(利奈唑胺)是首个恶唑烷酮类化合物,通过与50S核糖体亚基中肽基转移酶中心附近的23S rRNA高亲和力结合,阻止fMet-tRNA与P位点的正确结合,从而阻断翻译起始。Linezolid(CAS No.:165800-03-3,AbMole,M1924)对革兰氏阳性菌(含MRSA、VRE、耐青霉素肺炎链球菌)具有抑制活性,对结核分枝杆菌等分枝杆菌也显示出抑制效果。Linezolid对链球菌具有杀菌活性,而对葡萄球菌和肠球菌主要为抑菌活性。在体外研究中,Linezolid(PNU-100766,利奈唑胺,AbMole,M1924)对MRSA的MIC₉₀为1–2 μg/mL,对VRE为1–4 μg/mL。Linezolid的耐药机制主要包括23S rRNA的G2576U点突变(降低核糖体亲和力)和cfr甲基转移酶基因介导的23S rRNA甲基化(同时降低氯霉素、林可霉素和恶唑烷酮的亲和力),为研究核糖体功能及蛋白质合成起始机制提供了独特工具。此外,Linezolid(AbMole,M1924)作为可逆性单胺氧化酶(MAO)抑制剂,在神经递质代谢研究中也有应用价值。

恶唑烷酮类抗生素Linezolid的核糖体结合位点
以上参考文献由AI整理,仅供参考,AbMole 尚未独立确认这些文献的准确性。