Levobupivacaine是一种可逆神经元的sodium channel抑制剂。Levobupivacaine是一种长效的酰胺型局部麻醉剂。Levobupivacaine 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel) 发挥麻醉镇痛作用。
别名:L(-)-Bupivacaine
Levobupivacaine是一种酰胺型局部麻醉剂。Levobupivacaine通过阻断神经元细胞膜中电压敏感型离子通道发挥作用,防止神经冲动的传导。通过干扰钠通道的开放,产生局部可逆的麻醉作用,其抑制包括感觉,肌动活性和交感神经活性的神经动作电位的传导。Levobupivacaine也对心脏离子通道显示出活性。在离体的心室肌细胞中,Levobupivacaine对灭活状态钠离子通道的表观亲和力为4.8 μM,计算出的KD为39μM。对心脏延迟整流钾通道(hKv1.5)的抑制,Levobupivacaine (20 μM)的稳态阻断为31%,计算出的KD为27.3μM。Levobupivacaine 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis)。
在体内研究中,Levobupivacaine与bupivacaine具有相似的神经阻滞效能。Levobupivacaine在0.125%剂量下,抑制运动肌和疼痛响应,最大%MPE分别为99和68,并抑制坐骨神经阻滞后运动肌和疼痛响应不足的持续时间(分别为60 和30)。
分子量 | 288.43 |
分子式 | C18H28N2O |
CAS号 | 27262-47-1 |
溶解性(25°C) | DMSO: 10 mM |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 3.467 mL | 17.3352 mL | 34.6705 mL |
5 mM | 0.6934 mL | 3.467 mL | 6.9341 mL |
10 mM | 0.3467 mL | 1.7335 mL | 3.467 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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