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Levobupivacaine 左旋布比卡因

目录号 M9018 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Levobupivacaine是一种可逆神经元的sodium channel抑制剂。Levobupivacaine是一种长效的酰胺型局部麻醉剂。Levobupivacaine 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel) 发挥麻醉镇痛作用。

Levobupivacaine结构式

别名:L(-)-Bupivacaine

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 720 中国库存现货
50mg ¥ 1600 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Levobupivacaine是一种酰胺型局部麻醉剂。Levobupivacaine通过阻断神经元细胞膜中电压敏感型离子通道发挥作用,防止神经冲动的传导。通过干扰钠通道的开放,产生局部可逆的麻醉作用,其抑制包括感觉,肌动活性和交感神经活性的神经动作电位的传导。Levobupivacaine也对心脏离子通道显示出活性。在离体的心室肌细胞中,Levobupivacaine对灭活状态钠离子通道的表观亲和力为4.8 μM,计算出的KD为39μM。对心脏延迟整流钾通道(hKv1.5)的抑制,Levobupivacaine (20 μM)的稳态阻断为31%,计算出的KD为27.3μM。Levobupivacaine 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis)。

在体内研究中,Levobupivacaine与bupivacaine具有相似的神经阻滞效能。Levobupivacaine在0.125%剂量下,抑制运动肌和疼痛响应,最大%MPE分别为99和68,并抑制坐骨神经阻滞后运动肌和疼痛响应不足的持续时间(分别为60 和30)。

化学性质
分子量 288.43
分子式 C18H28N2O
CAS号 27262-47-1
溶解性(25°C) DMSO: 10 mM
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.467 mL 17.3352 mL 34.6705 mL
5 mM 0.6934 mL 3.467 mL 6.9341 mL
10 mM 0.3467 mL 1.7335 mL 3.467 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Vladimirov M, et al. Anesthesiology. Potency of bupivacaine stereoisomers tested in vitro and in vivo: biochemical, electrophysiological, and neurobehavioral studies.

[2] Kanai Y, et al. Anesth Analg. Comparisons of the anesthetic potency and intracellular concentrations of S(-) and R(+) bupivacaine and ropivacaine in crayfish giant axon in vitro.

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