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Lalistat 1

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Lalistat 1是一种溶酶体酸性脂肪酶抑制剂,IC50值为68 nM。它可以阻断LAL介导的乙酰化LDL的脂质水解,并减少胆固醇从脂质细胞的流出。

Lalistat 1 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

Lalistat 1是一种溶酶体酸性脂肪酶抑制剂,IC50值为68 nM。它可以阻断LAL介导的乙酰化LDL的脂质水解,并减少胆固醇从脂质细胞的流出。

化学性质
分子量 298.36
分子式 C12H18N4O3S
CAS号 501104-16-1
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO : 20 mg/mL
储存条件 -20°C, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3517 mL 16.7583 mL 33.5166 mL
5 mM 0.6703 mL 3.3517 mL 6.7033 mL
10 mM 0.3352 mL 1.6758 mL 3.3517 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Mari Ohira, et al. Mol Genet Metab Rep. LC-MS/MS-based enzyme assay for lysosomal acid lipase using dried blood spots

[2] Ivan Bradić, et al. Mol Metab. Off-target effects of the lysosomal acid lipase inhibitors Lalistat-1 and Lalistat-2 on neutral lipid hydrolases

[3] Ron C Helderman, et al. Bone. Loss of function of lysosomal acid lipase (LAL) profoundly impacts osteoblastogenesis and increases fracture risk in humans

[4] Nikolay Mayanskiy, et al. JIMD Rep. A kinetic assay of total lipase activity for detecting lysosomal acid lipase deficiency (LAL-D) and the molecular characterization of 18 LAL-D patients from Russia

[5] John Hamilton, et al. Clin Chim Acta. A new method for the measurement of lysosomal acid lipase in dried blood spots using the inhibitor Lalistat 2

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