L-371,257是一种有效和选择性的催产素受体拮抗剂。
l - 371257是一种强效的、高亲和力的人类催产素(OT)受体拮抗剂(Ki = 4.6 nM)，比人类精氨酸加压素受体V1a和V2显示> 800倍的选择性。拮抗催产素诱导的离体大鼠子宫组织(pA2 = 8.44)和麻醉大鼠静脉和十二指肠给药后子宫组织的收缩。维甲酸(Cat.No.0695)诱导U-87MG细胞投射长度减少。口头活跃。
| 分子量 | 507.59 |
| 分子式 | C28H33N3O6 |
| CAS号 | 162042-44-6 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 5.08 mg/mL (with gentle warming) |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9701 mL | 9.8505 mL | 19.7009 mL |
| 5 mM | 0.394 mL | 1.9701 mL | 3.9402 mL |
| 10 mM | 0.197 mL | 0.985 mL | 1.9701 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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