L-161982是一种EP4受体拮抗剂,在所有前列腺素受体家族成员中具有选择性(人eP4、TP、EP3、DP、FP、IP、EP1和EP2受体的Ki值分别为0.024、0.71、1.90、5.10、5.63、6.74、19和23 μM)。在注射福尔马林的小鼠中,L-161982抑制pge2诱导的大鼠骨形成,并防止米索前列醇诱导的伤害性反应。
别名:L161982
L-161982是一种EP4受体拮抗剂,在所有前列腺素受体家族成员中具有选择性(人eP4、TP、EP3、DP、FP、IP、EP1和EP2受体的Ki值分别为0.024、0.71、1.90、5.10、5.63、6.74、19和23 μM)。L-161982 完全阻断 PGE2 诱导的 HCA-7 细胞 ERK 磷酸化和细胞增殖。
在注射福尔马林的小鼠中,L-161982抑制pge2诱导的大鼠骨形成,并防止米索前列醇诱导的伤害性反应。L-161982 减轻胶原诱导的小鼠关节炎。
分子量 | 654.72 |
分子式 | C32H29F3N4O4S2 |
CAS号 | 147776-06-5 |
溶解性(25°C) | DMSO 90 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.5274 mL | 7.6369 mL | 15.2737 mL |
5 mM | 0.3055 mL | 1.5274 mL | 3.0547 mL |
10 mM | 0.1527 mL | 0.7637 mL | 1.5274 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Huang, et al. Nature. Tankyrase inhibition stabilizes axin and antagonizes wnt signalling.
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