KN-62

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KN-62是一种选择性、细胞渗透性的钙/钙调蛋白依赖性激酶II（CaMKII；IC50 = 900 nM）抑制剂。

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 720	中国库存现货
10mg	¥ 1350	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.70%
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产品信息

生物活性

KN-62 is a cell-permeable, reversible, and selective inhibitor of CaM kinase II (Ki = 900 nM for rat brain CaM kinase II). KN-62 is also a potent non-competitive antagonist at the P2X7 receptor (IC50 = 15 nM). KN-62 inhibits the growth of K562 cells in a dose-dependent manner. KN-62 could inhibit the Ca2+/CaM kinase II activity in vivo. However, KN-62 only slightly influenced PC secretion from type II cells stimulated by phorbol 12-myristate 13-acetate, terbutaline and ATP that are known to increase surfactant secretion via the protein kinase C and protein kinase A pathways. KN-62 affects the interaction between calmodulin and Ca2+/CaM kinase II following inhibition of this kinase activity by directly binding to the calmodulin binding site of the enzyme but does not affect the calmodulin-independent activity of already autophosphorylated (activated) enzyme.

化学性质

分子量	721.84
分子式	C38H35N5O6S2
CAS号	127191-97-3
溶解性（25°C）	DMSO: ≥ 90 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.3853 mL	6.9267 mL	13.8535 mL
5 mM	0.2771 mL	1.3853 mL	2.7707 mL
10 mM	0.1385 mL	0.6927 mL	1.3853 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Liu L. Biochem Mol Biol Int. Inhibition of lung surfactant secretion by KN-62, a specific inhibitor of the calcium- and calmodulin-dependent protein kinase II.

[2] Okazaki K, et al. J Pharmacol Exp Ther. KN-62, a specific Ca++/calmodulin-dependent protein kinase inhibitor, reversibly depresses the rate of beating of cultured fetal mouse cardiac myocytes.

[3] Tokumitsu H, et al. J Biol Chem. KN-62, 1-[N,O-bis(5-isoquinolinesulfonyl)-N-methyl-L-tyrosyl]-4-phenylpiperazi ne, a specific inhibitor of Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II.

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信号通路

产品类型

KN-62

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质量标准及产品资料

生物活性

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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